[发明专利]一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810017134.2 申请日: 2018-01-08
公开(公告)号: CN107973779B 公开(公告)日: 2020-05-05
发明(设计)人: 王连会;崔秀灵;揭亮华 申请(专利权)人: 华侨大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D403/04
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;姜谧
地址: 362000 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法,包括如下步骤:将2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60~80℃进行环化反应18~24h,反应结束冷却至室温,经浓缩及柱层析纯化,得到所述N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物,且所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
搜索关键词: 一种 吡啶 嘧啶 吲哚 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:该N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的结构式为包括如下步骤:将2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60~80℃进行环化反应18~24h,反应结束冷却至室温,经浓缩及柱层析纯化,得到所述N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物,2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物与烯基叠氮化合物的摩尔比为1∶1.5~2,每摩尔2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物对应0.5~1L有机溶剂上述2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物的结构式为上述烯基叠氮化合物的结构式为其中,R1、R2、R3和R4均选自氢原子、卤素原子、烷基、氰基、硝基、羰基、三氟甲基和烷氧基中的一种,R5为苯基或者取代芳基。
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