[发明专利]一种N-（2-吡啶/嘧啶基）吲哚衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810017134.2 | 申请日： | 2018-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN107973779B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 王连会;崔秀灵;揭亮华 | 申请（专利权）人： | 华侨大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D403/04 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;姜谧 |
| 地址： | 362000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 嘧啶 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：该N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的结构式为
包括如下步骤：将2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、三氟乙酸钯、过硫酸钾、三乙烯二胺、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60～80℃进行环化反应18～24h，反应结束冷却至室温，经浓缩及柱层析纯化，得到所述N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物，2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物与烯基叠氮化合物的摩尔比为1:1.5～2，每摩尔2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物对应0.5～1L有机溶剂
上述2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物的结构式为
上述烯基叠氮化合物的结构式为
其中，R1、R2、R3和R4均选自氢原子、卤素原子、烷基、氰基、硝基、三氟甲基和烷氧基中的一种，R5为苯基或者取代芳基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、1，2-二氯乙烷、甲苯、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、氯苯、N-甲基吡咯烷酮及1，4-二氧六环中的至少一种。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述加热的方式为油浴加热。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：将2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、三氟乙酸钯、过硫酸钾、三乙烯二胺、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至70～75℃进行环化反应20～24h。
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