[发明专利]用于制备(R)-N-[4-(1-胺乙基)-2;6-二氟苯基]甲烷磺酰胺的方法在审
| 申请号： | 201780073699.6 | 申请日： | 2017-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN110023282A | 公开（公告）日： | 2019-07-16 |
| 发明（设计）人： | 禹柄英;李玘和;李知海;崔昌洵;朴美英;朴永镐;萨尔瓦·杰亚普拉克什;斯里达尔·雷加蒂;马米迪·斯里尼瓦斯;克鲁什纳坎特·帕特尔;M·拉马莫汉 | 申请（专利权）人： | 株式会社爱茉莉太平洋 |
| 主分类号： | C07C303/44 | 分类号： | C07C303/44;C07C311/08;B01D9/00;A61K31/18 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 刘培培;黄爱娇 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本说明书公开了一种方法，该方法可利用Ellman手性助剂的选择性及光学异构体的重结晶和分离，以制备具高光学纯度的N‑[4‑[(1R)‑1‑[[(R)‑(1,1‑二甲基乙基)亚磺酰基]胺基]乙基]‑2,6‑二氟苯基]甲烷磺酰胺(INT028‑2)。根据上述方法，通过改善实现高光学纯度所必须的低温工艺条件，可在室温下制备质量优良、具高光学纯度的N‑[4‑[(1R)‑1‑[[(R)‑(1,1‑二甲基乙基)亚磺酰基]胺基]乙基]‑2,6‑二氟苯基]甲烷磺酰胺，因此可显著减少由于工艺失败率导致的损失。 | ||
| 搜索关键词： | 高光学纯度 甲烷磺酰胺 二氟苯基 制备 二甲基乙基 亚磺酰基 胺基 乙基 光学异构体 低温工艺 手性助剂 胺乙基 重结晶 失败 | ||
【主权项】：
1.一种制备(R)‑N‑[4‑(1‑胺乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲烷磺酰胺的方法，该方法包括：重结晶步骤，包括投入及搅拌立体异构混合物，其中N‑[4‑[(1R)‑1‑[[(R)‑(1,1‑二甲基乙基)亚磺酰基]胺基]乙基]‑2,6‑二氟苯基]甲烷磺酰胺的多个光学异构体在特定溶剂中混合而得到固体，该固体在溶液相中沉淀且含有N‑[4‑[(1R)‑1‑[[(R)‑(1,1‑二甲基乙基)亚磺酰基]胺基]乙基]‑2,6‑二氟苯基]甲烷磺酰胺，其中在该重结晶步骤中，所述溶剂包括选自由异丙醇(IPA)、甲醇(MeOH)、乙酸乙酯(EtOAc)、甲苯和乙酸异丙酯所组成群组的一种或更多种溶剂。
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