[发明专利]苏沃雷生的药物配制品

摘要

本发明涉及包含作为活性化合物的苏沃雷生、或其盐、或其代谢物或其衍生物和药物赋形剂的药物配制品、其制备方法以及含有它们的药物组合物。本发明的这些药物配制品具有瞬时再分散性，具有增加的表观溶解度和渗透性，食物对其立即吸收没有可观察到的影响，并且在整个晚上和第二天早晨具有能够更好地预测的血浆浓度。本发明还涉及制造根据本发明的药物配制品和含有它们的药物组合物的方法、它们的用途以及使用这些药物配制品及其药物组合物的治疗方法。

主权项

1.一种具有改善的物理化学特征和增强的生物学性能的稳定药物配制品，该药物配制品包含i.苏沃雷生、或其盐、或其代谢物或其衍生物；ii.至少一种主要药物赋形剂，该主要药物赋形剂选自由泊洛沙姆(环氧乙烷和环氧丙烷嵌段的共聚物)、乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯共聚物的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯基己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、环氧乙烷/环氧丙烷四官能嵌段共聚物、羟丙基纤维素和d‑α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯组成的聚乙二醇甘油酯；以及iii.任选地，次要药物赋形剂；其中所述药物配制品具有在10nm与600nm之间的粒度，并且具有以下特征中的一个或多个：a)在生理相关介质中可瞬时再分散；b)在固体形式中以及在胶体溶液和/或分散体中是稳定的；c)在水中的表观溶解度为至少0.15mg/mL；d)当分散于FaSSiF或FeSSiF介质中时，其PAMPA渗透性为至少6·10^‑6cm/s，该PAMPA渗透性在至少一个月的时间内不会降低；e)未表现出食物对其立即吸收的可观察到的影响，并且在整个晚上和第二天早晨表现出能够更好地预测的血浆浓度。