[发明专利]苏沃雷生的药物配制品

权利要求书

1.一种具有改善的物理化学特征和增强的生物学性能的稳定药物配制品，该药物配制品包含

i.苏沃雷生、或其盐、或其代谢物或其衍生物；

ii.至少一种主要药物赋形剂，该主要药物赋形剂选自由泊洛沙姆(环氧乙烷和环氧丙烷嵌段的共聚物)、乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯共聚物的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、环氧乙烷/环氧丙烷四官能嵌段共聚物、羟丙基纤维素和d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯组成的聚乙二醇甘油酯；以及

iii.任选地，次要药物赋形剂；

其中所述药物配制品具有在10nm与600nm之间的粒度，并且具有以下特征中的一个或多个：

a)在生理相关介质中可瞬时再分散；

b)在固体形式中以及在胶体溶液和/或分散体中是稳定的；

c)在水中的表观溶解度为至少0.15mg/mL；

d)当分散于FaSSiF或FeSSiF介质中时，其PAMPA渗透性为至少6·10^-6cm/s，该PAMPA渗透性在至少一个月的时间内不会降低；

e)未表现出食物对其立即吸收的可观察到的影响，并且在整个晚上和第二天早晨表现出能够更好地预测的血浆浓度。

2.如权利要求1所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有在10nm与600nm之间的范围内的粒度。

3.如权利要求2所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有在10nm与400nm之间的范围内的粒度。

4.如权利要求1所述的药物配制品，其中所述药物配制品以固体形式表现出X射线无定形特征。

5.如权利要求1所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有a)-e)中所述的性质中的至少两种。

6.如权利要求5所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有a)-e)中所述的性质中的至少三种。

7.如权利要求6所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有瞬时再分散性，在水中的表观溶解度为至少0.15mg/mL，未表现出食物对其立即吸收的可观察到的影响，并且在整个晚上和第二天早晨表现出能够更好地预测的血浆浓度。

8.如权利要求6所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有瞬时再分散性，当分散于FaSSIF或FeSSIF生物相关介质中时其PAMPA渗透性为至少6·10^-6cm/s，该PAMPA渗透性在至少1个月的时间内不会降低，未表现出食物对其立即吸收的可观察到的影响，并且在整个晚上和第二天早晨表现出能够更好地预测的血浆浓度。

9.如权利要求5所述的药物配制品，其中所述药物配制品在水中的表观溶解度为至少0.15mg/mL，并且其PAMPA渗透性为至少6·10^-6cm/s。

10.如权利要求6所述的药物配制品，其中所述药物配制品具有瞬时再分散性，在水中的表观溶解度为至少0.15mg/mL，并且其PAMPA渗透性为至少6·10^-6cm/s。

11.如权利要求1所述的药物配制品，其中所述主要药物赋形剂是聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物或羟丙基纤维素。

12.如权利要求1所述的药物配制品，其中所述次要药物赋形剂选自西吡氯铵、泊洛沙姆(环氧乙烷和环氧丙烷嵌段的共聚物)、12-羟基硬脂酸的聚乙二醇单酯和二酯、磺基琥珀酸二辛酯钠、乙酸钠和月桂基硫酸钠。

13.如权利要求13所述的药物配制品，其中所述次要药物赋形剂为月桂基硫酸钠、磺基琥珀酸二辛酯钠和甘露糖醇。