[发明专利]制备3-（三氟甲基）吡嗪-2-甲酸酯的方法

摘要

本发明公开了一种由乙二胺与4,4,4‑三氟‑2‑(羟基亚氨基)‑3‑氧代丁酸烷基酯反应起始制备3‑(三氟甲基)吡嗪‑2‑甲酸酯的方法。

主权项

1.制备式(I)化合物的方法；该方法包括两个步骤，步骤ST1和步骤ST2；ST1包含反应REAC1，其中式(II)化合物在酸ACID1和还原剂REDUC1存在下与乙二胺反应；ST2包含反应REAC2，其中REAC1的反应产物与氧化剂OXI2反应；R1是C_1‑4烷基；ACID1选自由以下组成的组：BF₃OEt₂，羟基苯并三唑，烟酸，烟酸N‑氧化物，N‑羟基琥珀酰亚胺，甲酸，C_1‑6链烷酸，苯甲酸，经Cl或OH取代的苯甲酸，二氯乙酸，三氟乙酸，三氯乙酸，甲苯磺酸，甲烷磺酸，盐酸，硫酸和磷酸；REDUC1选自由以下组成的组：锌，铁，铝，镁，锡，SnCl₂，NaBH₄，氢，PCl₃，H₃PO₂，P(R10)(R11)(R12)和P(OR20)(OR21)(OR22)；R10，R11和R12相同或不同，且彼此独立地选自由以下组成的组：苯基，甲苯基，环己基，丁基，金刚烷基，2‑羧基乙基和甲基；R20，R21和R22相同或不同，且彼此独立地选自由以下组成的组：H，C_1‑8烷基，C_3‑8环烷基或苯基；OXI2选自由以下组成的组：氯，溴，碘，N‑氯代琥珀酰亚胺，N‑溴代琥珀酰亚胺，N‑氯代邻苯二甲酰亚胺，N‑溴代邻苯二甲酰亚胺，N,N',N”‑三氯异氰尿酸，1,3‑二氯‑5,5‑二甲基乙内酰脲，1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲，次氯酸钠，次氯酸钙，硝酸，亚硝酸，硫，R30‑OOH，空气和氧气；R30是H或C_1‑6烷基，所述C_1‑6烷基是未取代的或经苯基取代。