[发明专利]制备3-（三氟甲基）吡嗪-2-甲酸酯的方法

权利要求书

1.制备式(I)化合物的方法；

该方法包括两个步骤，步骤ST1和步骤ST2；

ST1包含反应REAC1，其中式(II)化合物在酸ACID1和还原剂REDUC1存在下与乙二胺反应；

ST2包含反应REAC2，其中REAC1的反应产物与氧化剂OXI2反应；

R1是C_1-4烷基；

ACID1选自由以下组成的组：BF₃OEt₂，羟基苯并三唑，烟酸，烟酸N-氧化物，N-羟基琥珀酰亚胺，甲酸，C_1-6链烷酸，苯甲酸，经Cl或OH取代的苯甲酸，二氯乙酸，三氟乙酸，三氯乙酸，甲苯磺酸，甲烷磺酸，盐酸，硫酸和磷酸；

REDUC1选自由以下组成的组：锌，铁，铝，镁，锡，SnCl₂，NaBH₄，氢，PCl₃，H₃PO₂，P(R10)(R11)(R12)和P(OR20)(OR21)(OR22)；

R10，R11和R12相同或不同，且彼此独立地选自由以下组成的组：苯基，甲苯基，环己基，丁基，金刚烷基，2-羧基乙基和甲基；

R20，R21和R22相同或不同，且彼此独立地选自由以下组成的组：H，C_1-8烷基，C_3-8环烷基或苯基；

OXI2选自由以下组成的组：氯，溴，碘，N-氯代琥珀酰亚胺，N-溴代琥珀酰亚胺，N-氯代邻苯二甲酰亚胺，N-溴代邻苯二甲酰亚胺，N,N',N”-三氯异氰尿酸，1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲，1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲，次氯酸钠，次氯酸钙，硝酸，亚硝酸，硫，R30-OOH，空气和氧气；

R30是H或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基是未取代的或经苯基取代。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R1是甲基或乙基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中

ACID1选自由以下组成的组：BF₃OEt₂，羟基苯并三唑，烟酸，烟酸N-氧化物，N-羟基琥珀酰亚胺，甲酸，乙酸，丙酸，正丁酸，异丁酸，2-甲基戊酸，新戊酸，苯甲酸，氯苯甲酸，2-羟基苯甲酸，二氯乙酸，三氟乙酸，甲苯磺酸，甲烷磺酸和盐酸。

4.根据权利要求1至3中一项或多项所述的方法，其中，

REDUC1选自由以下组成的组：锌，铝，镁，氢，PCl₃，H₃PO₂，

P(R10)(R11)(R12)和P(OR20)(OR21)(OR22)。

5.根据权利要求1至4中一项或多项所述的方法，其中，

REAC1在溶剂SOLV1中进行，SOLV1选自由以下组成的组：乙腈，戊腈，二氧六环，叔丁基甲基醚，甲苯，氯苯，环丁砜，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，2-甲基四氢呋喃，四氢呋喃，乙酸乙酯，乙酸异丙酯，乙酸丁酯，吡啶，2-甲基吡啶，3-甲基吡啶，4-甲基吡啶，2-甲基-5-乙基吡啶，2,4,6-三甲基吡啶，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，及其混合物。

6.根据权利要求1至5中一项或多项所述的方法，其中，

OXI2选自由以下组成的组：氯，溴，碘，N-溴代琥珀酰亚胺，N,N',N”-三氯异氰尿酸，1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲，1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲，次氯酸钠，次氯酸钙，硝酸，亚硝酸，R30-OOH，空气和氧气。