[发明专利]微生物β-葡糖苷酸酶的抑制剂及其用途

摘要

提供化合物和组合物，其包含选择性β‑葡糖苷酸酶抑制剂。该化合物和组合物可以改善化疗剂的副作用，并且可以改善这些药剂的功效，所述药剂包括伊立替康和非甾体抗炎药。

主权项

1.式I的化合物：其中，R₁选自：i.‑OR_A，其中R_A选自H、CF₃、任选取代的直链或支链C_2‑6烷基、任选取代的苄基和C_3‑8环烷基；ii.‑NR_BR_C，其中R_B和R_C各自独立地选自H、任选被氨基取代的直链或支链C_1‑6烷基、任选取代的苄基、C_2‑5杂芳基、C_2‑5杂烷基和C_3‑8环烷基；iii.任选被羟基、卤素或氨基取代的C_2‑5杂芳基；iv.‑N(CH₂)_p‑Z，其中p为1或2；Z是任选被羟基、卤素或氨基取代的杂芳基或杂环烷基；v.其中s为1、2或3；和R_D是氨基、羟基、卤素或直链或支链C_1‑6烷基；vi.其中R₇是H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1‑6烷基；t为1或2；q为1或2，其中R₇可以形成桥；和R₈是H，任选被卤素、羟基或氨基取代的直链或支链C_1‑4烷基；和vii.其中R₇是H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1‑6烷基；t为1或2；q为1或2，其中R₇可以连接形成桥接化合物；Y是抗衡离子；和R₉在每种情况下独立地是任选被卤素、羟基或氨基取代的直链或支链C_1‑4烷基；R₂为H、芳基、杂环烷基或‑NR_FR_G，其中R_F和R_G独立地选自H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1‑6烷基，任选取代的苄基和C_3‑8环烷基；X是N或‑CR₃，其中R₃选自H、卤素、‑OR_I和‑NR_IR_J，其中R_I和R_J各自独立地选自H和直链或支链C_1‑6烷基，其中所述烷基可任选被羟基取代；和R₄和R₅为H或与各自连接的碳一起形成任选取代的C_5‑7元环；条件是当R₄和R₅一起形成6元未取代环时，X是N或CH，R₂是吗啉基，R₁不是哌嗪基或‑NHCH₂CH₂NH₂。