[发明专利]微生物β-葡糖苷酸酶的抑制剂及其用途

权利要求书

1.式I的化合物：

其中，

R₁选自：

i.-OR_A，其中R_A选自H、CF₃、任选取代的直链或支链C_2-6烷基、任选取代的苄基和C_3-8环烷基；

ii.-NR_BR_C，其中R_B和R_C各自独立地选自H、任选被氨基取代的直链或支链C_1-6烷基、任选取代的苄基、C_2-5杂芳基、C_2-5杂烷基和C_3-8环烷基；

iii.任选被羟基、卤素或氨基取代的C_2-5杂芳基；

iv.-N(CH₂)_p-Z，其中p为1或2；Z是任选被羟基、卤素或氨基取代的杂芳基或杂环烷基；

v.其中s为1、2或3；和R_D是氨基、羟基、卤素或直链或支链C_1-6烷基；

vi.其中

R₇是H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1-6烷基；

t为1或2；

q为1或2，其中R₇可以形成桥；和

R₈是H，任选被卤素、羟基或氨基取代的直链或支链C_1-4烷基；和

vii.其中

R₇是H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1-6烷基；

t为1或2；

q为1或2，其中R₇可以连接形成桥接化合物；

Y是抗衡离子；和

R₉在每种情况下独立地是任选被卤素、羟基或氨基取代的直链或支链C_1-4烷基；

R₂为H、芳基、杂环烷基或-NR_FR_G，其中

R_F和R_G独立地选自H，任选被卤素、氨基或羟基取代的直链或支链C_1-6烷基，任选取代的苄基和C_3-8环烷基；

X是N或-CR₃，其中

R₃选自H、卤素、-OR_I和-NR_IR_J，其中

R_I和R_J各自独立地选自H和直链或支链C_1-6烷基，其中所述烷基可任选被羟基取代；和

R₄和R₅为H或与各自连接的碳一起形成任选取代的C_5-7元环；

条件是当R₄和R₅一起形成6元未取代环时，X是N或CH，R₂是吗啉基，R₁不是哌嗪基或-NHCH₂CH₂NH₂。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄和R₅与各自连接的碳一起形成任选取代的C_5-7元环。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中X是N。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R₂是杂环烷基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R₂是含有1或2个氮原子的4-8元环。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中R₂选自：

7.根据权利要求6所述的化合物，其中R₂是吗啉基。