[发明专利]胆酸衍生物游离碱,晶型及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201780049733.6 申请日: 2017-09-20
公开(公告)号: CN109641934B 公开(公告)日: 2021-07-02
发明(设计)人: 苏熠东;龚素娟;包如迪 申请(专利权)人: 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J43/00;C07J51/00;A61P9/00;A61K31/58
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 提供了一种结晶型胆酸衍生物游离碱、其制备方法和应用,所述胆酸衍生物游离碱化学名称为(5R)‑5‑((2R)‑2‑((3R,5S,6R,7R,10S,13R)‑6‑乙基‑3,7‑二羟‑10,13‑二甲基十六氢‑1H‑环戊二烯并[a]菲‑17‑基)丙基)噻唑烷‑2,4‑二酮,其粉末X射线衍射图包括位于16.5±0.2°,13.6±0.2°,12.1±0.2°,20.4±0.2°的衍射角(2θ)处的峰,还涉及光学纯的该胆酸衍生物及其制备方法和应用,制备得到光学异构体的纯度达90.0%以上,解决了现有技术中难以分离得到光学纯度的问题。另外,还提供了一种胆酸衍生物的制备方法及其应用。所述制备方法克服了现有技术中存在的缺陷,多步反应在常温下即可完成反应,所得产物纯度好、收率高,工艺可操作性强,工艺安全性也得到大幅提高,适合工业化应用。
搜索关键词: 胆酸 衍生物 游离 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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