[发明专利]2-[3-[4-氨基-3-(2-氟-4-苯氧基-苯基)吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羰基]-4-甲基-4-[4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]戊-2-烯腈的改性的释放制剂有效
| 申请号： | 201780049475.1 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN109600989B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | A·J·费尔多斯;M·R·马斯杰迪扎德;W·林 | 申请（专利权）人： | 普林斯匹亚生物制药公司 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K31/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;陈玉平 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了改性释放制剂诸如固体口服剂型，其包含：含有化合物(I)和/或其药学上可接受的盐的核心组合物；包覆所述核心组合物的底部包衣层，所述底部包衣层包含聚乙烯醇和/或羟丙基甲基纤维素；以及包封所述底部包衣层和所述核心组合物的肠溶包衣层，所述肠溶包衣层包含至少一种选自丙烯酸/甲基丙烯酸/乙基丙烯酸均聚物及其共聚物、纤维素衍生物和聚乙烯吡咯烷酮的聚合物；本发明还提供了使用所述制剂施用布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯氧基 苯基 吡唑 嘧啶 哌啶 羰基 甲基 氧杂环 丁烷 哌嗪 改性 释放 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种改性的释放固体口服剂型，包含：(a)含有化合物(I)和/或其药学上可接受的盐的核心组合物；(b)包覆所述核心组合物的底部包衣层，所述底部包衣层包含聚乙烯醇和/或羟丙基甲基纤维素；以及(c)包封所述底部包衣层和所述核心组合物的肠溶包衣层，所述肠溶包衣层包含至少一种选自丙烯酸/甲基丙烯酸/乙基丙烯酸均聚物及其共聚物、纤维素衍生物和聚乙烯吡咯烷酮的聚合物。
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