[发明专利]蛋白激酶调节剂在审

专利信息
申请号: 201780047594.3 申请日: 2017-08-14
公开(公告)号: CN109715162A 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 埃德温·J·伊万诺维奇 申请(专利权)人: 南京盖特医药技术有限公司;埃德温·J·伊万诺维奇
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;C07D471/04;A61P35/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 沈敬亭;殷爽
地址: 210000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明部分地提供了能够调节包括Akt、ERK和MEK的激酶的新化合物和药物上可接受的盐。这种调节影响生物学功能,例如通过抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡。本发明还提供了药物成分和药物,其包含本发明的化合物或盐,单独或与其他治疗剂或姑息剂组合使用。
搜索关键词: 蛋白激酶调节剂 抑制细胞增殖 诱导细胞凋亡 生物学功能 激酶 可接受 治疗剂
【主权项】:
1.化合物结构通式(I)其中:Q独立地选自杂芳基;V独立地选自:W缺位或是‑C(R12R13)‑;Y独立地选自氧,硫和‑NR14;R1,R2,R3,R4和R5独立地选自氢,卤素,‑CN,‑S(O)2R43,‑NO2,‑NR44R45,‑OH,‑SH,‑SR46,(C1‑C3)卤代烷氧基,(C1‑C4)烷氧基,(C1‑C6)烷基,(C3‑C6)环烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C6)链烯基和(C1‑C6)卤代烷基;或者,R1和R2可以与它们所连接的碳原子一起形成4‑6元环;R23,R24,R25,R28,R29和R30独立地选自氢,卤素,‑CN,‑S(O)2R43,‑NO2,‑NR44R45,‑OH,‑SH,‑SR46,(C1‑C3)卤代烷氧基,(C1‑C4)烷氧基,(C1‑C6)烷基,(C3‑C6)环烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C6)链烯基和(C1‑C6)卤代烷基;或者,R24和R25可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R28和R29可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R16,R17,R26,R27,R31,R32,R36,R37,R41和R42各自独立地选自氢,卤素,‑CN,‑S(O)2R43,‑NO2,‑‑NR44R45,‑OH,‑SH,‑SR46,(C1‑C3)卤代烷氧基,(C1‑C4)烷氧基,(C1‑C6)烷基,(C3‑C6)环烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C6)链烯基和(C1‑C6)卤代烷基;R14和R15独立地选自氢,卤素,‑CN,‑S(O)2R43,‑NO2,‑NR44R45,‑OH,‑SH,‑SR46,‑S(O)2R43,(C1‑C3)卤代烷氧基,(C1‑C4)烷氧基,(C1‑C6)烷基,(C3‑C6)环烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C6)链烯基和(C1‑C6)卤代烷基,‑C(NH))NH2,‑C(O)R43,‑C(O)OR46;R18,R19,R20,R21和R22独立地选自如下一组原子或基团:氢,卤素,(C1‑C6)烷基,(C3‑C9)环烷基,(C3‑C9)环烷基(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)卤代烷基,‑OH,‑SH,(C1‑C6)烷氧基,‑NR44R45,(C3‑C9)环烷基(C2‑C6)炔基,(C4‑C8)环烯基,(C4‑C8)环烯基(C1‑C6)烷基,芳基,杂芳基,杂环基,‑CN,‑NO2,‑SR46,‑C(O)OH,‑C(O)OR46,‑OC(O)OR46,(C2‑C6)炔基,(C2‑C8)链烯基,(C1‑C6)卤代烷氧基,‑S(O)2OR46,‑SO2NR44R45,‑S(O)2R43,‑NR47S(O)2R43,‑C(O)NR44R45,‑C(O)R43和‑NR47C(O)R43;或者,R20和R21可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R33,R34,R35,R38,R39和R40独立地选自:氢,卤素,(C1‑C6)烷基,(C3‑C9)环烷基,(C3‑C9)环烷基(C1‑C6))烷基,(C1‑C6)卤代烷基,‑OH,‑SH,(C1‑C6)烷氧基,‑NR44R45,(C3‑C9)环烷基(C2‑C6)炔基,(C4‑C8)环烯基,(C4‑C8))环烯基(C1‑C6)烷基,芳基,杂芳基,杂环基,‑CN,‑NO2,‑SR46,‑C(O)OH,‑C(O)OR46,‑OC(O)OR46,(C2‑C6)炔基,(C2‑C8)链烯基,(C1‑C6)卤代烷氧基,‑S(O)2OR46,‑SO2NR44R45,‑S(O)2R43,‑NR47S(O)2R43,‑C(O)NR44R45,‑C(O)R43和‑NR47C(O)R43;或者,R34和R35可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R38和R39可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R43独立地选自氢,(C1‑C6)烷基,(C3‑C9)环烷基,(C1‑C6)卤代烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C8)烯基,(C1‑C6))卤代烷氧基,芳基,杂芳基,杂环基和‑NR44R45;R44,R45和R47独立地选自氢,(C1‑C6)烷基,(C3‑C9)环烷基,(C1‑C6)卤代烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C8)链烯基,(C1‑C6)卤代烷氧基,芳基,杂芳基和杂环基;R44和R45与它们所连接的氮原子一起形成环;R46独立地选自氢,(C1‑C6)烷基,(C3‑C9)环烷基,(C1‑C6)卤代烷基,(C2‑C6)炔基,(C2‑C8)烯基,(C1‑C6)卤代烷氧基,芳基,杂芳基和杂环基;或其药学上可接受的盐。
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