[发明专利]蛋白激酶调节剂在审
申请号: | 201780047594.3 | 申请日: | 2017-08-14 |
公开(公告)号: | CN109715162A | 公开(公告)日: | 2019-05-03 |
发明(设计)人: | 埃德温·J·伊万诺维奇 | 申请(专利权)人: | 南京盖特医药技术有限公司;埃德温·J·伊万诺维奇 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;C07D471/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 沈敬亭;殷爽 |
地址: | 210000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白激酶调节剂 抑制细胞增殖 诱导细胞凋亡 生物学功能 激酶 可接受 治疗剂 | ||
1.化合物结构通式(I)
其中:
Q独立地选自杂芳基;
V独立地选自:
W缺位或是-C(R12R13)-;
Y独立地选自氧,硫和-NR14;
R1,R2,R3,R4和R5独立地选自氢,卤素,-CN,-S(O)2R43,-NO2,-NR44R45,-OH,-SH,-SR46,(C1-C3)卤代烷氧基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C6)链烯基和(C1-C6)卤代烷基;或者,R1和R2可以与它们所连接的碳原子一起形成4-6元环;
R23,R24,R25,R28,R29和R30独立地选自氢,卤素,-CN,-S(O)2R43,-NO2,-NR44R45,-OH,-SH,-SR46,(C1-C3)卤代烷氧基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C6)链烯基和(C1-C6)卤代烷基;或者,R24和R25可以与它们所连接的碳原子一起形成环;R28和R29可以与它们所连接的碳原子一起形成环;
R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13,R16,R17,R26,R27,R31,R32,R36,R37,R41和R42各自独立地选自氢,卤素,-CN,-S(O)2R43,-NO2,--NR44R45,-OH,-SH,-SR46,(C1-C3)卤代烷氧基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C6)链烯基和(C1-C6)卤代烷基;
R14和R15独立地选自氢,卤素,-CN,-S(O)2R43,-NO2,-NR44R45,-OH,-SH,-SR46,-S(O)2R43,(C1-C3)卤代烷氧基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C6)链烯基和(C1-C6)卤代烷基,-C(NH))NH2,-C(O)R43,-C(O)OR46;
R18,R19,R20,R21和R22独立地选自如下一组原子或基团:氢,卤素,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基,(C3-C9)环烷基(C1-C6)烷基,(C1-C6)卤代烷基,-OH,-SH,(C1-C6)烷氧基,-NR44R45,(C3-C9)环烷基(C2-C6)炔基,(C4-C8)环烯基,(C4-C8)环烯基(C1-C6)烷基,芳基,杂芳基,杂环基,-CN,-NO2,-SR46,-C(O)OH,-C(O)OR46,-OC(O)OR46,(C2-C6)炔基,(C2-C8)链烯基,(C1-C6)卤代烷氧基,-S(O)2OR46,-SO2NR44R45,-S(O)2R43,-NR47S(O)2R43,-C(O)NR44R45,-C(O)R43和-NR47C(O)R43;或者,R20和R21可以与它们所连接的碳原子一起形成环;
R33,R34,R35,R38,R39和R40独立地选自:氢,卤素,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基,(C3-C9)环烷基(C1-C6))烷基,(C1-C6)卤代烷基,-OH,-SH,(C1-C6)烷氧基,-NR44R45,(C3-C9)环烷基(C2-C6)炔基,(C4-C8)环烯基,(C4-C8))环烯基(C1-C6)烷基,芳基,杂芳基,杂环基,-CN,-NO2,-SR46,-C(O)OH,-C(O)OR46,-OC(O)OR46,(C2-C6)炔基,(C2-C8)链烯基,(C1-C6)卤代烷氧基,-S(O)2OR46,-SO2NR44R45,-S(O)2R43,-NR47S(O)2R43,-C(O)NR44R45,-C(O)R43和-NR47C(O)R43;或者,R34和R35可以与它们所连接的碳原子一起形成环;
R38和R39可以与它们所连接的碳原子一起形成环;
R43独立地选自氢,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基,(C1-C6)卤代烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C8)烯基,(C1-C6))卤代烷氧基,芳基,杂芳基,杂环基和-NR44R45;
R44,R45和R47独立地选自氢,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基,(C1-C6)卤代烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C8)链烯基,(C1-C6)卤代烷氧基,芳基,杂芳基和杂环基;R44和R45与它们所连接的氮原子一起形成环;
R46独立地选自氢,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基,(C1-C6)卤代烷基,(C2-C6)炔基,(C2-C8)烯基,(C1-C6)卤代烷氧基,芳基,杂芳基和杂环基;
或其药学上可接受的盐。
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