[发明专利]包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的体外释放试验及评价方法

摘要

本发明涉及包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的体外释放试验方法、包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的评价方法以及包含水难溶性药物的聚合物胶束组合物。

主权项

1.包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的体外释放试验方法，其包括以下步骤：1)在含有白蛋白的水性介质中加入经过依次稀释的水难溶性药物的有机溶液，并从其中去除沉淀的水难溶性药物和白蛋白，从而制备标准溶液；2)在含有白蛋白的水性介质中加入包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的水溶液，从而制备释放溶液，然后从其中去除沉淀的水难溶性药物和白蛋白，从而制备样品溶液；3)用高效液相色谱法(HPLC)分别对步骤1)的标准溶液和步骤2)的样品溶液进行分析；以及4)根据下述数学式1求出水难溶性药物的释放率(％)，所述聚合物胶束制剂为水难溶性药物封装在由包含亲水性嵌段(A)和疏水性嵌段(B)的两亲性嵌段共聚物形成的聚合物胶束中的聚合物胶束制剂，[数学式1]水难溶性药物的释放率(％)＝水难溶性药物的沉淀率(％)＝(初期样品溶液的水难溶性药物的浓度‑在时间t的样品溶液的水难溶性药物的浓度)/初期样品溶液的水难溶性药物的浓度×100＝(A0‑At)/A0×100A0＝初期样品溶液的水难溶性药物的峰面积/标准溶液的水难溶性药物的峰面积×标准溶液的水难溶性药物的浓度×稀释倍数×释放溶液的体积At＝在时间t的样品溶液的水难溶性药物的峰面积/标准溶液的水难溶性药物的峰面积×标准溶液的水难溶性药物的浓度×稀释倍数×释放溶液的体积。