[发明专利]作为疟原虫天冬氨酸蛋白酶V抑制剂的亚氨基噻二嗪烷二氧化物衍生物有效
申请号: | 201780012863.2 | 申请日: | 2017-02-22 |
公开(公告)号: | CN109153674B | 公开(公告)日: | 2022-03-22 |
发明(设计)人: | T·德哈罗加西亚;M·A·洛;M·麦科斯;R·D·泰勒;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药有限责任公司 |
主分类号: | C07D417/10 | 分类号: | C07D417/10;C07D417/14;A61K31/54;A61P33/06 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
一系列式(I)的3‑亚氨基‑5‑甲基‑1,2,4‑噻二嗪烷1,1‑二氧化物衍生物,其在5‑位被苯基部分取代,所述苯基部分又被含有至少一个氮原子的任选取代的稠合双环杂芳族环体系间位取代,作为疟原虫天冬氨酸蛋白酶V活性的选择性抑制剂,有益于作为药剂、尤其是在治疗疟疾中作为药剂。 |
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搜索关键词: | 作为 疟原虫 天冬氨酸 蛋白酶 抑制剂 氨基 噻二嗪烷 二氧化物 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐:
其中Z表示稠合双环杂芳族环体系,其包含环A和环B,其中环A是直接连接到上述式(I)中所示的苯环上的不饱和的五‑或六‑元环;环A含有至少一个氮原子;环B是稠合至环A的不饱和的五‑或六‑元环;所述稠合双环杂芳族环体系Z任选含有一个、两个或三个另外的选自氮、氧和硫的杂原子,其中不超过一个是氧原子或硫原子;且所述稠合双环杂芳族环体系Z任选被一个或多个取代基取代;R1表示C1‑6烷基;且R2、R3和R4独立地表示氢或卤素。
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