[发明专利]作为疟原虫天冬氨酸蛋白酶V抑制剂的亚氨基噻二嗪烷二氧化物衍生物有效

专利信息
申请号: 201780012863.2 申请日: 2017-02-22
公开(公告)号: CN109153674B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: T·德哈罗加西亚;M·A·洛;M·麦科斯;R·D·泰勒;朱昭宁 申请(专利权)人: UCB生物制药有限责任公司
主分类号: C07D417/10 分类号: C07D417/10;C07D417/14;A61K31/54;A61P33/06
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 崔锡强
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 疟原虫 天冬氨酸 蛋白酶 抑制剂 氨基 噻二嗪烷 二氧化物 衍生物
【权利要求书】:

1.式(IIA-1a)的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中

R1表示C1-4烷基;

R2表示卤素;

R3表示氢;

R4表示氢;

R13表示甲基、二甲基氨基、吡咯烷基或吗啉基;

R15表示氢、卤素或三氟甲基;以及

R16表示氢或卤素。

2.权利要求1中所要求保护的化合物,其中R1表示甲基。

3.权利要求1或权利要求2中所要求保护的化合物,其中R2表示氟。

4.权利要求1中所要求保护的化合物,其选自以下化合物:

1):(5R)-5-[3-(6-氯-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-2-氟苯基]-3-亚氨基-2,5-二甲基-1,2,4-噻二嗪烷1,1-二氧化物;

2):(5R)-5-{3-[6-氯-2-甲基-7-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基]-2-氟-苯基}-3-亚氨基-2,5-二甲基-1,2,4-噻二嗪烷1,1-二氧化物;

4):6-氯-1-{2-氟-3-[(5R)-3-亚氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪烷-5-基]-苯基}-N,N-二甲基苯并咪唑-2-胺;

5):(5R)-5-{3-[6-氯-2-(吡咯烷-1-基)苯并咪唑-1-基]-2-氟苯基}-2,5-二甲基-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪烷-3-亚胺;

6):(5R)-5-{3-[6-氯-2-(吗啉-4-基)苯并咪唑-1-基]-2-氟苯基}-2,5-二甲基-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪烷-3-亚胺;以及

7):(5R)-5-{2-氟-3-[6-氟-2-甲基-7-(三氟甲基)苯并咪唑-1-基]苯基}-2,5-二甲基-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪烷-3-亚胺。

5.药物组合物,其包含权利要求1中所定义的式(IIA-1a)的化合物或其药学上可接受的盐,以及可药用的载体。

6.权利要求1中所定义的式(IIA-1a)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防疟疾的药物中的用途。

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