[发明专利]具有白血病干细胞的微环境形成抑制活性的来自海洋生物的提取物、化合物和医药组合物有效
| 申请号： | 201780006491.2 | 申请日： | 2017-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN108463230B | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 中尾洋一;浅野茂隆;新井大祐;加势友香梨;下本哲平 | 申请（专利权）人： | 学校法人早稻田大学;株式会社益力多本社 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K35/655;A61K31/215;A61P35/00;A61P43/00;C07C67/56;C07C69/145 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以人白血病干细胞样细胞的鹅卵石样区域(cobblestone area，CA)形成阻碍活性作为指标，从海绵动物(Porifera)的脂溶性组分提取具有该活性的组分，进一步从该组分中分离提纯具有该活性的化合物，通过确定其结构来鉴定包含新型化合物的stelliferin化合物。进一步发现，上述分离提纯的stelliferin化合物显著抑制对现有抗肿瘤剂具有耐性的来自人慢性骨髓性白血病(CML)的白血病干细胞样细胞的微环境形成，增强抗肿瘤剂对该细胞的效果。本发明提供一种对白血病干细胞的微环境形成具有阻碍或抑制活性的医药组合物、通过与其它抗肿瘤用药并用的恶性肿瘤的复发防止剂等。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 白血病 干细胞 环境 形成 抑制 活性 来自 海洋生物 提取物 化合物 医药 组合 | ||
【主权项】：
1.一种利用脂溶性溶剂从海绵动物(Polifera)提取的提取物，其特征在于：每单位干燥重量至少含有2％(w/w)以上的下述式(I)所示的stelliferin化合物，该提取物对于肿瘤细胞的微环境形成具有抑制作用，![]()
其中，R1为萜烯基，R2选自H或乙酰基，R3和R4分别独立，选自H、－OH、甲基、羧基或羟基甲基。
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