[发明专利]一类新型吲唑类衍生物激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201711394182.5 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN109942544B 公开(公告)日: 2021-06-11
发明(设计)人: 刘静;刘青松;刘学松;王蓓蕾;蒋宗儒;余凯琳;陈程;邹凤鸣;刘青旺;刘晓川;王伟;汪文亮;胡晨;王文超;王俊杰;王黎 申请(专利权)人: 中国科学院合肥物质科学研究院
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D409/14;C07D401/14;C07D231/56;C07D401/04;C07D413/14;C07D403/12;C07D409/12;C07D405/14;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/496
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 李巍;张燕
地址: 230031 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明涉及一种激酶抑制剂,其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物,以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRβ、和VEGFR2中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。
搜索关键词: 一类 新型 吲唑类 衍生物 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.一种激酶抑制剂,其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前体药物:其中,X选自Y选自苯基、噻吩‑2‑基、异噁唑‑3‑基、吡啶‑3‑基、吡啶‑4‑基、2‑吡咯烷酮‑5‑基、N‑甲基‑2(1H)‑吡啶酮‑5‑基、和呋喃‑2‑基;R1选自氢、C1‑6烷基、2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基、任选被R3基团取代的吡啶‑3‑基、任选被R3基团取代的苯基、和任选被R3基团取代的吡唑‑4‑基;(R2)n表示任选被n个独立的R2取代基所取代,其中n为0‑5的整数,R2独立地选自羟基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6酰氨基、C1‑6烷基氨基、4‑甲基‑咪唑‑1‑基、R3选自卤素、氨酰基、C1‑6烷基、R4选自C1‑6烷基;R5选自氢和C1‑6烷基氨基。
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