[发明专利]一类新型吲唑类衍生物激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201711394182.5 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109942544B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 刘静;刘青松;刘学松;王蓓蕾;蒋宗儒;余凯琳;陈程;邹凤鸣;刘青旺;刘晓川;王伟;汪文亮;胡晨;王文超;王俊杰;王黎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院合肥物质科学研究院 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D409/14;C07D401/14;C07D231/56;C07D401/04;C07D413/14;C07D403/12;C07D409/12;C07D405/14;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 李巍;张燕 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 新型 吲唑类 衍生物 激酶 抑制剂 | ||
1.一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐：
其中，X选自
Y选自苯基、噻吩-2-基、异噁唑-3-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-吡咯烷酮-5-基、N-甲基-2(1H)-吡啶酮-5-基、和呋喃-2-基；
R1选自氢、C1-6烷基、2-(吡啶-2-基)乙烯基、任选被R3基团取代的吡啶-3-基、任选被R3基团取代的苯基、和任选被R3基团取代的吡唑-4-基；
(R2)n表示任选被n个独立的R2取代基所取代，其中n为0-5的整数，R2独立地选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6酰氨基、C1-6烷基氨基、4-甲基-咪唑-1-基、
R3选自卤素、氨酰基、C1-6烷基、
R4选自C1-6烷基；
R5选自氢和C1-6烷基氨基。
2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其包括(Ia)的化合物或其药学可接受的盐：
其中R1选自氢、C1-6烷基、2-(吡啶-2-基)乙烯基、任选被R3基团取代的吡啶-3-基、和任选被R3基团取代的苯基；
(R2)n表示在苯环的邻位、间位和对位任选被n个独立的R2取代基所取代，其中n为0-5的整数，R2独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基氨基、4-甲基-咪唑-1-基、
R3选自卤素、氨酰基、C1-6烷基、
R4选自C1-6烷基；
R5选自C1-6烷基氨基。
3.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其包括(Ib)的化合物或其药学可接受的盐：
其中R1选自氢、C1-6烷基、2-(吡啶-2-基)乙烯基、任选被R3基团取代的吡啶-3-基、任选被R3基团取代的苯基、和任选被R3基团取代的吡唑-4-基；
(R2)n表示在苯环的邻位、间位和对位任选被n个独立的R2取代基所取代，其中n为0-5的整数，R2独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6酰氨基、C1-6烷基氨基、4-甲基-咪唑-1-基、
R3选自C1-6烷基和
R4选自C1-6烷基；
R5选自氢和C1-6烷基氨基。
4.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其包括以下化合物或其药学可接受的盐：
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