[发明专利]苯乙醇胺类β受体激动剂的合成方法有效
| 申请号： | 201711330975.0 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912434B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 王易;刘慧艳;陈武炼 | 申请（专利权）人： | 上海安谱实验科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/68;C07C253/30;C07C255/59 |
| 代理公司： | 上海科律专利代理事务所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人： | 金碎平;袁亚军 |
| 地址： | 201609 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苯乙醇胺类β受体激动剂的合成方法，包括以下步骤：S1:将4‑氨基苯乙酮溶解在有机溶剂中，与亲电取代试剂发生苯环上的卤代反应，生成卤苯类中间体；卤苯类中间体在有机溶剂或水中，在金属催化剂的催化下与氰化试剂发生亲核取代反应，生成苯乙酮类中间体；S2：苯乙酮类中间体在有机溶剂中，与溴化铜发生羰基α溴代反应生成α‑溴代苯乙酮类中间体；S3：α‑溴代苯乙酮类中间体在有机溶剂中与叔丁胺或异丙胺反应生成苯乙酮胺类中间体；S4：苯乙酮胺类中间体在有机溶剂中，与还原氢化试剂反应生成苯乙醇胺类β受体激动剂；本发明合成方法简单高效且原料廉价易得，原子利用率较高，合成产物化学纯度大于99％，满足食品安全检测需求。 | ||
| 搜索关键词： | 乙醇胺 受体 激动剂 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯乙醇胺类β受体激动剂的合成方法，所述苯乙醇胺类β受体激动剂如通式(Ⅳ)所示：![]()
所述β受体激动剂类化合物为：克伦特罗：R1＝Cl，R2＝Cl，R＝叔丁胺溴布特罗：R1＝Br，R2＝Br，R＝叔丁胺西布特罗：R1＝H，R2＝CN，R＝叔丁胺西马特洛：R1＝H，R2＝CN，R＝异丙胺；或溴氯布特罗：R1＝Br，R2＝Cl，R＝叔丁胺其特征在于，包括以下步骤：S1:将4‑氨基苯乙酮溶解在有机溶剂中，与亲电取代试剂发生苯环上的卤代反应，生成卤苯类中间体；所述卤苯类中间体在有机溶剂或水中，在金属催化剂的催化下与氰化试剂发生亲核取代反应，生成如通式(Ⅰ)所示苯乙酮类中间体；S2：通式(Ⅰ)所示苯乙酮类中间体在有机溶剂中，与溴化铜发生羰基α溴代反应生成通式(Ⅱ)所示α‑溴代苯乙酮类中间体；S3：通式(Ⅱ)所示α‑溴代苯乙酮类中间体在有机溶剂中与叔丁胺或异丙胺反应生成如通式(Ⅲ)所示苯乙酮胺类中间体；S4：通式(Ⅲ)所示苯乙酮胺类中间体在有机溶剂中，与还原氢化试剂反应生成苯乙醇胺类β受体激动剂；![]()
通式(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)中R1、R2分别独立选自氢、氯、溴和腈基中的一种，R为叔丁胺或异丙胺。
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