[发明专利]艾瑞布林中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201711223897.4 | 申请日： | 2017-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN107973804B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 郭松坡;邱东成 | 申请（专利权）人： | 戊言医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07F7/18 |
| 代理公司： | 上海三方专利事务所(普通合伙) 31127 | 代理人： | 吴玮;钱品兴 |
| 地址： | 201205 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾瑞布林中间体的合成方法，主要为以式1所示化合物为原料与N‑碘代丁二酰亚胺反应，再进行羟基保护反应制备获得目标产物式4所示化合物。本发明技术方案操作步骤简便，反应条件温和，而且反应过程中副产物少，和现有技术相比目标产物的产率和收率都有显著的提高，非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 艾瑞布 林中 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种式4中间体的合成方法，‑R1为CHO或COOR2，‑R2为合适的羧基保护基；‑LG为合适的离去基，每个‑PG为独立任选的羟基保护基，其特征在于，包括以下步骤：i.式1化合物通过反应得到式2化合物，ii.式2化合物通过反应获得式3化合物，iii.式3化合物通过反应获得式4化合物。
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