[发明专利]艾瑞布林中间体的合成方法

权利要求书

1.一种式4中间体的合成方法，

其特征在于，包括以下步骤：

i.以式1所示化合物为原料，叔丁基二甲基氯硅烷为催化剂的条件下与N-碘代丁二酰亚胺反应，制备获得式2所示化合物，式1化合物：N-碘代丁二酰亚胺：叔丁基二甲基氯硅烷的使用量摩尔比为1︰(2～5)︰(0.01～0.1)，反应温度为20℃～30℃，

式1化合物结构为：

式2化合物结构为：

ii.将式2所示化合物在醋酸和水混合溶液中反应，制备获得式3所示化合物，反应温度为90℃～100℃，反应时间为2～6小时，

式3化合物结构为：

iii.将式3所示化合物与叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯，在2，6-二甲基吡啶作用下反应，制备获得式4所示化合物，式2化合物：叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯：2，6-二甲基吡啶使用量摩尔比为1︰(2～5)︰(5～10)，反应温度为20℃～30℃。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤i中，式1化合物：N-碘代丁二酰亚胺：叔丁基二甲基氯硅烷的使用量摩尔比为1︰3︰0.07，反应温度为25℃。

3.如权利要求 1所述的合成方法，其特征在于步骤iii中，式2化合物：叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯：2，6-二甲基吡啶使用量摩尔比为1︰3.5︰7.5，反应温度为25℃。