[发明专利]一种克里唑替尼中间体的合成工艺在审
申请号: | 201711179894.5 | 申请日: | 2017-11-23 |
公开(公告)号: | CN107903147A | 公开(公告)日: | 2018-04-13 |
发明(设计)人: | 徐亮;毛波;李彦雄 | 申请(专利权)人: | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C29/145 | 分类号: | C07C29/145;C07C33/46;B01J31/24 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人: | 丁佳佳 |
地址: | 528400 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种克里唑替尼中间体的合成工艺,包括以下步骤在碱和溶剂的环境中,以2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮为原料,采用氢气为还原剂,在手性催化剂的作用下进行反应,得到(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙醇;本发明的工艺采用上述还原体系可以一步到位获得高手性纯度的克唑替尼手性中间体,省去了现有工艺复杂的手性拆分过程,大大缩短工艺周期,生产成本低,反应条件温和且工艺稳定,转化率高,反应产生环境污染少,利于实现工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 克里唑替尼 中间体 合成 工艺 | ||
【主权项】:
一种克里唑替尼中间体的合成工艺,其特征在于,包括以下步骤:在碱和溶剂的环境中,以2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮为原料,采用氢气为还原剂,在手性催化剂的作用下进行反应,得到(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙醇;其中所述手性催化剂的结构式如下:
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