[发明专利]一种克里唑替尼中间体的合成工艺在审
| 申请号： | 201711179894.5 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107903147A | 公开（公告）日： | 2018-04-13 |
| 发明（设计）人： | 徐亮;毛波;李彦雄 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C29/145 | 分类号： | C07C29/145;C07C33/46;B01J31/24 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 丁佳佳 |
| 地址： | 528400 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 克里唑替尼 中间体 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：在碱和溶剂的环境中，以2,6-二氯-3-氟苯乙酮为原料，采用氢气为还原剂，在手性催化剂的作用下进行反应，得到(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇；其中所述手性催化剂的结构式如下：
2.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述碱选自叔丁醇钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、正庚烷、正己烷、环己烷、石油醚、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇、异丙醇和叔丁醇中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述2,6-二氯-3-氟苯乙酮与手性催化剂的摩尔比为100000:1-100:1。
5.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述2,6-二氯-3-氟苯乙酮与碱的摩尔比为20000:1-2:1。
6.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述反应的温度为10-60℃，时间为10-20h。
7.根据权利要求1所述的克里唑替尼中间体的合成工艺，其特征在于，所述反应的压力为2-50bar。
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