[发明专利]一种乙酰基四肽-9的液相合成方法有效
| 申请号： | 201711160578.3 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107722108B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 李晨;陈科;王惠嘉;张忠旗;郭添;杨小琳;赵金礼 | 申请（专利权）人： | 陕西慧康生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K5/113 | 分类号： | C07K5/113;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710054 陕西省西安市雁*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种乙酰基四肽‑9的液相合成方法，该方法是将两个片段Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑OH和H‑Val‑His(Trt)‑OH缩合后脱保护而成，相比较逐个氨基酸缩合来延长肽链的方式，能有效的提高反应效率，采用乙酰基保护N端为起始原料，减少了最后N端的脱保护，整个过程中间体无需复杂纯化，可得到纯品较高的全保护四肽，相较于传统的固相合成，避免了高毒性溶剂的大量使用，成本低廉，易于规模化放大，经济效益明显。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙酰 基四肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种乙酰基四肽‑9的液相合成方法，其特征在于：(1)合成Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑OH将H‑Gln(Trt)‑OH溶于NaOH水溶液中，在0～5℃下加入乙酸酐，反应生成Ac‑Gln(Trt)‑OH；以四氢呋喃为溶剂，将Ac‑Gln(Trt)‑OH、1‑羟基苯并三唑、N,N′‑二环己基碳二亚胺在0～10℃下反应生成活泼酯，然后在有机碱催化下与H‑Asp(OtBu)‑OH反应，生成Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑OH；(2)合成H‑Val‑His(Trt)‑OH以四氢呋喃为溶剂，将Fmoc‑Val‑OH与N,N′‑二环己基碳二亚胺、N‑羟基丁二酰亚胺在0～5℃下生成活泼酯，再与H‑His(Trt)‑OH、无机碱的水溶液反应生成Fmoc‑Val‑His(Trt)‑OH；用哌啶‑四氢呋喃脱除Fmoc‑Val‑His(Trt)‑OH的Fmoc保护基，得到H‑Val‑His(Trt)‑OH；(3)合成Ac‑Gln‑Asp‑Val‑His‑OH以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，将Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑OH与1‑(3‑二甲基氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺、1‑羟基苯并三唑在‑5～0℃下反应生成活泼酯，然后在有机碱催化下与H‑Val‑His(Trt)‑OH反应，生成Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑Val‑His(Trt)‑OH；用切割液脱除Ac‑Gln(Trt)‑Asp(OtBu)‑Val‑His(Trt)‑OH的所有侧链保护基，分离纯化，得到Ac‑Gln‑Asp‑Val‑His‑OH，即乙酰基四肽‑9。
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