[发明专利]取代噻吩-3-酮类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201711134155.4 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN108084148A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 卢江平;张恩选;刘志清;张涛;赵谦 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/32 | 分类号： | C07D333/32 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种取代噻吩‑3‑酮类化合物的制备方法。该制备方法包括：将原料A和原料B进行迈克尔加成反应，得到加成产物；将加成产物进行迪克曼缩合反应，得到取代噻吩‑3‑酮类化合物，取代噻吩‑3‑酮类化合物具有式(Ⅳ)所示的结构。本申请提供的取代噻吩‑3‑酮类化合物的制备方法中，无需使用溶剂和强碱，反应原料廉价易得，且不会产生废水，因而该制备方法具有良好的环保性。同时相比于现有的制备方法，该制备方法的合成路线短，能够在较为温和的条件下进行，且具有收率稳定、重复性好的优点，从而这有利于大幅提高取代噻吩‑3‑酮类化合物的总收率，并有利于工业化推广。 |
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| 搜索关键词： | 酮类化合物 制备 加成产物 迪克曼缩合反应 迈克尔加成反应 强碱 反应原料 合成路线 环保性 总收率 溶剂 收率 废水 申请 | ||
【主权项】：
1.一种取代噻吩-3-酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：迈克尔加成反应：将原料A和原料B进行迈克尔加成反应，得到加成产物，所述原料A具有式(Ⅰ)所示的结构，所述原料B具有式(Ⅱ)所示的结构，所述加成产物具有式(Ⅲ)所示的结构，1 、所述R2 、所述R3 及所述R4 分别独立地选自H、C1 ～C10 烷基或C6 ～C15 芳基；及迪克曼缩合反应：将所述加成产物进行迪克曼缩合反应，得到所述取代噻吩-3-酮类化合物，所述取代噻吩-3-酮类化合物具有式(Ⅳ)所示的结构：
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