[发明专利]取代噻吩-3-酮类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201711134155.4 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN108084148A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 卢江平;张恩选;刘志清;张涛;赵谦 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/32 | 分类号： | C07D333/32 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类化合物 制备 加成产物 迪克曼缩合反应 迈克尔加成反应 强碱 反应原料 合成路线 环保性 总收率 溶剂 收率 废水 申请 | ||
1.一种取代噻吩-3-酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
迈克尔加成反应：将原料A和原料B进行迈克尔加成反应，得到加成产物，所述原料A具有式(Ⅰ)所示的结构，所述原料B具有式(Ⅱ)所示的结构，所述加成产物具有式(Ⅲ)所示的结构，
其中，所述R
迪克曼缩合反应：将所述加成产物进行迪克曼缩合反应，得到所述取代噻吩-3-酮类化合物，所述取代噻吩-3-酮类化合物具有式(Ⅳ)所示的结构：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述迈克尔加成反应包括：
在氮气或惰性气体气氛下，将所述原料A与所述原料B混合，得到待反应体系；及
将所述待反应体系进行所述迈克尔加成反应，得到所述加成产物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述迈克尔加成反应的反应温度为90～180℃，反应时间为20～300min；
优选地，所述迈克尔加成反应的反应温度为120～130℃，反应时间为120～240min。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述迈克尔加成反应在催化剂的作用下进行，所述催化剂为金属催化剂或碱。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述原料A与所述催化剂的摩尔数之比为1：0.0002～0.5，优选为1:0.05～0.2。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述原料A与所述原料B的摩尔数之比为1：0.5～2，优选为1：0.9～1.5。
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