[发明专利]取代噻吩-3-酮类化合物的连续性合成方法在审
| 申请号： | 201711133730.9 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN108148041A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;卢江平;张恩选;刘志清;张涛;赵谦 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/32 | 分类号： | C07D333/32 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种取代噻吩‑3‑酮类化合物的连续性合成方法。该连续性合成方法在连续化的合成装置进行，合成装置包括串联设置的加成反应器和缩合反应器，加成反应器设置有加料口，缩合反应器设置有产物排出口；连续性合成方法包括：将原料A和原料B由加料口加入加成反应器中，进行迈克尔加成反应，得到加成产物；将加成产物输送至缩合反应器中，进行迪克曼缩合反应，得到取代噻吩‑3‑酮类化合物，取代噻吩‑3‑酮类化合物具有式(Ⅳ)所示的结构。上述制备方法在连续化的合成装置中进行，有利于降低副反应的发生，提高了制备工艺的可控性、安全性及原料的转化率，进而提高了产品收率；还大大缩短了反应的时间，从而有利于降低工艺成本。 |
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| 搜索关键词： | 酮类化合物 缩合反应器 合成装置 反应器 合成 加成 加成产物 加料口 连续化 迪克曼缩合反应 迈克尔加成反应 串联设置 工艺成本 制备工艺 副反应 可控性 排出口 收率 制备 | ||
【主权项】：
一种取代噻吩‑3‑酮类化合物的连续性合成方法，其特征在于，所述连续性合成方法在连续化的合成装置进行，所述合成装置包括串联设置的加成反应器和缩合反应器，所述加成反应器设置有加料口，所述缩合反应器设置有产物排出口；所述连续性合成方法包括：将原料A和原料B由所述加料口加入所述加成反应器中，进行迈克尔加成反应，得到加成产物，所述原料A具有式(Ⅰ)所示的结构，所述原料B具有式(Ⅱ)所示的结构，所述加成产物具有式(Ⅲ)所示的结构，![]()
其中，所述R1、所述R2、所述R3及所述R4分别独立地选自H、C1～C10烷基或C6～C15芳基；及迪克曼缩合反应：将所述加成产物输送至所述缩合反应器中，进行迪克曼缩合反应，得到所述取代噻吩‑3‑酮类化合物，所述取代噻吩‑3‑酮类化合物具有式(Ⅳ)所示的结构：![]()
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