[发明专利]阿哌沙班杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201711125644.3 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN107722007B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 金宁;陈江;王东文;丰海申;王明元 | 申请（专利权）人： | 天津迪沙医药技术开发有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300450 天津市滨海新区天津滨海高*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种阿哌沙班杂质6‑(4‑((5‑氨基‑5‑氧代戊基)氨基)苯基)‑1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑4，5，6，7‑四氢‑1H‑吡唑[3，4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺(化合物7)的制备方法，以化合物1、2为起始物料，经取代、N‑端Boc保护、环化、碱解4步反应得到化合物7： |
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| 搜索关键词： | 阿哌沙班 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种化合物7所示的阿哌沙班杂质的制备方法，其特征在于，其中，化合物2中X为卤素，选自氯、溴、碘，依次包括如下反应步骤：a化合物1与化合物2在碱作用下得到化合物3；b化合物3与二碳酸二叔丁酯反应得到化合物4；c化合物4与化合物5在碱作用下反应，后酸化，得到化合物6；d化合物6在甲酰胺、金属碱盐作用下，得到化合物7。
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