[发明专利]阿哌沙班杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201711125644.3 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN107722007B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 金宁;陈江;王东文;丰海申;王明元 | 申请（专利权）人： | 天津迪沙医药技术开发有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300450 天津市滨海新区天津滨海高*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿哌沙班 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物7所示的阿哌沙班杂质的制备方法，其特征在于，
其中，化合物2中X为卤素，选自氯、溴、碘，依次包括如下反应步骤：
a 化合物1与化合物2在碱作用下得到化合物3，所述碱选自三乙胺、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的一种；所用溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯中的一种；
b 化合物3与二碳酸二叔丁酯反应得到化合物4；
c 化合物4与化合物5在碱作用下反应，后酸化，得到化合物6；
d 化合物6在甲酰胺、金属碱盐作用下，得到化合物7。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a中化合物1与化合物2的摩尔比为1：0.5~5.0。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤c中所用溶剂选自乙酸乙酯、甲苯中的一种；所述碱选自三乙胺、碳酸钠、碳酸钾中的一种；酸化时所用酸选自盐酸、硫酸、醋酸、三氟醋酸中的一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤d中所用溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种；所述金属碱盐选自甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾中的一种。
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