[发明专利]一种1‑(2‑氯乙基)‑4‑哌啶甲酸酯的合成方法在审
| 申请号： | 201711035883.X | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN107935917A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 费安杰;周章涛;叶伟平;吴桂宝;谢阳银;尹志媛 | 申请（专利权）人： | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/62 | 分类号： | C07D211/62;C07D453/02 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人： | 陈卫,禹小明 |
| 地址： | 516083 广东省惠州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种1‑(2‑氯乙基)‑4‑哌啶甲酸酯的合成方法，包括以下步骤，S1、化合物Ⅰ和环氧乙烷在碱存在下开环生成中间体Ⅱ；S2、中间体Ⅱ和二氯亚砜进行氯代反应，生成1‑(2‑氯乙基)‑4‑哌啶‑甲酸酯；合成路线科学，副反应少，反应活性高，各原料均相反应，使得反应速度和转化效率增加，收率达到45%以上，反应副产物较少，工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，环境友好、可大规模生产等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙基 哌啶 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑(2‑氯乙基)‑4‑哌啶甲酸酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤，S1、化合物Ⅰ和环氧乙烷在碱存在下开环生成中间体Ⅱ；S2、中间体Ⅱ和二氯亚砜进行氯代反应，生成1‑(2‑氯乙基) ‑4‑哌啶‑甲酸酯；其中，化合物Ⅰ为：，化合物Ⅱ为：，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基或苄基；合成路线如下：。
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