[发明专利]一种1‑(2‑氯乙基)‑4‑哌啶甲酸酯的合成方法在审
申请号: | 201711035883.X | 申请日: | 2017-10-30 |
公开(公告)号: | CN107935917A | 公开(公告)日: | 2018-04-20 |
发明(设计)人: | 费安杰;周章涛;叶伟平;吴桂宝;谢阳银;尹志媛 | 申请(专利权)人: | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
主分类号: | C07D211/62 | 分类号: | C07D211/62;C07D453/02 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人: | 陈卫,禹小明 |
地址: | 516083 广东省惠州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乙基 哌啶 甲酸 合成 方法 | ||
1.一种1-(2-氯乙基)-4-哌啶甲酸酯的合成方法,其特征在于:包括以下步骤,
S1、化合物Ⅰ和环氧乙烷在碱存在下开环生成中间体Ⅱ;
S2、中间体Ⅱ和二氯亚砜进行氯代反应,生成1-(2-氯乙基) -4-哌啶-甲酸酯;
其中,化合物Ⅰ为:
,
化合物Ⅱ为:
,
R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基或苄基;
合成路线如下:
。
2.根据权利要求1所述的1-(2-氯乙基)-4-哌啶甲酸酯的合成方法,其特征在于:所述步骤S1中,碱包括Na2CO3、K2CO3、NaOH、KOH、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、二异丙基氨基锂(LDA)、三乙胺、吡啶、奎宁、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、1 5 7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯(TBD)、MTBD、DBN或四丁基氢氧化铵中的一种。
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