[发明专利]阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201711015628.9 | 申请日： | 2017-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN107628999B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 银洪流;潘杰;肖鹏 | 申请（专利权）人： | 苏州华健瑞达医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 苏州威世朋知识产权代理事务所(普通合伙) 32235 | 代理人： | 韩晓园 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法，包括如下步骤：S1于酰胺类溶剂中，化合物(II)与卤代硅烷在缚酸剂存在下反应得到化合物(III)，其中R1，R2，R3为烷基；S2在醇类溶剂中，化合物(III)在缚酸剂存在下与多聚甲醛反应，处理后的中间产物在呋喃或酰胺溶剂中，在缚酸剂存在下与十二烷酰氯反应，生成化合物(IV；S3化合物(IV)在呋喃溶剂中用四丁基氟化铵脱去硅醚得化合物(V)；S4在丙酮溶剂、酰胺溶剂、腈类溶剂中的一种溶剂多种溶剂混合的混合溶剂中，化合物(V)与1‑溴‑4‑氯丁烷及1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在缚酸剂、碘化钠存在下反应，制备阿立哌唑十二烷酸酯。该方法工艺简单、产品收率和纯度有显著提高且可以重现，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 十二 烷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：S1于酰胺类溶剂中，化合物(II)与卤代硅烷在缚酸剂的存在下反应保护酚羟基得到化合物(III)，![]()
其中R1，R2，R3为相同或不同的烷基；S2在醇类溶剂中，化合物(III)在缚酸剂存在下与多聚甲醛反应，处理后的中间产物在呋喃或酰胺溶剂中，在缚酸剂存在下与十二烷酰氯反应，生成化合物(IV)，![]()
其中R1，R2，R3为相同或不同的烷基；S3化合物(IV)在呋喃溶剂中用四丁基氟化铵脱去硅醚得化合物(V)![]()
S4在丙酮溶剂、酰胺溶剂、腈类溶剂中的一种溶剂或多种溶剂混合的混合溶剂中，化合物(V)与1‑溴‑4‑氯丁烷及1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在缚酸剂、碘化钠存在下反应，制备化合物(I)阿立哌唑十二烷酸酯![]()
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