[发明专利]一种手性反-2;3-二取代的二环吡唑烷酮化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮化合物的制备方法，主要包括如下步骤：将脂肪醛、偶氮甲碱亚胺、手性氮杂环卡宾催化剂、有机碱、氧化剂以及添加剂加入到有机溶剂中，加热至30～50℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮化合物。该制备方法可在温和的条件下进行，立体选择性好，操作方便，后处理简单，避免了使用可能会在产物中残留的重金属催化剂；反应原料廉价易得，底物官能团兼容性好，可以方便地放大至克级，实用性较强，更可根据实际需要设计合成出多样化的手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮类化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。

主权项

1.一种手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将脂肪醛、偶氮甲碱亚胺、手性氮杂环卡宾催化剂、有机碱、氧化剂以及添加剂加入到有机溶剂中，加热至30～50℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮化合物；所述的脂肪醛的结构如式(II)所示：所述的偶氮甲碱亚胺的结构如式(III)：所述的手性氮杂环卡宾催化剂的结构如式(IV)所示：所述的有机碱的结构如式(V)所示：所述的氧化剂的结构如式(VI)所示：所述的手性反‑2,3‑二取代的二环吡唑烷酮化合物的结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)～(III)中，R¹为烷基、烯基、取代或者未取代的苄基，所述的苄基上的取代基为C₁～C₄烷氧基或卤素；R²为取代或者未取代的芳基或者杂环基，所述的芳基上的取代基选自C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、三氟甲基或卤素；所述的添加剂为分子筛。