[发明专利]一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用有效

专利信息
申请号: 201710991758.X 申请日: 2017-10-23
公开(公告)号: CN107698577B 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 杜志云;黎鹏辉;江宏;张文进;招敏聪;陈惠雄;董长治;郑希;张焜 申请(专利权)人: 广东工业大学
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;A61K31/427;A61P35/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 510006 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一种苯并咪唑类衍生物,具有式(Ⅰ)所示结构;其中,R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种;R3为羧基、烷基、苯基或氰基;m的取值范围为0~3;n的取值范围为0~3;X为CH或氮;Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用,因而,可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现,本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此,可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时,所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性,因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。
搜索关键词: 一种 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 肿瘤 中的 应用
【主权项】:
一种苯并咪唑类衍生物,具有式(Ⅰ)所示结构:其中,R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种;R3为羧基、烷基、苯基或氰基;m的取值范围为0~3;n的取值范围为0~3;X为CH或氮;Y为CH2或羰基。
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