[发明专利]一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用

权利要求书

1.一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构：

其中，R₁选自氢、卤素、甲氧基或硝基；R₂选自氢、卤素、氰基、硝基、甲基、三氟甲基或甲氧基；

R₃为羧基；

m为0或1；n为1或2；

X为氮；

Y为CH₂或羰基；

或所述苯并咪唑类衍生物具有式(20)所示结构：

或所述苯并咪唑类衍生物具有式(35)所示结构：

或所述苯并咪唑类衍生物具有式(37)所示结构：

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑类衍生物选自式(1)～式(38)中的一种：

3.一种苯并咪唑类衍生物的制备方法，包括以下步骤：

将罗丹宁或其衍生物与第一化合物进行第一缩合反应，得到苯并咪唑类衍生物；所述第一化合物具有式(Ⅱ)所示结构，则所述苯并咪唑类衍生物具有式(Ⅰ)所示结构；或所述第一化合物具有式(A42)所示结构，则所述苯并咪唑类衍生物具有式(20)所示结构；或所述第一化合物具有式(A30)所示结构，则所述苯并咪唑类衍生物具有式(35)所示结构；或所述第一化合物具有式(A33)所示结构，则所述苯并咪唑类衍生物具有式(37)所示结构；

其中，R₁选自氢、卤素、甲氧基或硝基；R₂选自氢、卤素、氰基、硝基、甲基、三氟甲基或甲氧基；

R₃为羧基；

m为0或1；n为1或2；

X为氮；

Y为CH₂或羰基。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物按照以下步骤制备：

将具有式(Ⅲ)所示结构的第二化合物与戴斯马丁氧化剂进行氧化反应，得到具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物；

其中，R₁选自氢、卤素、甲氧基或硝基；R₂选自氢、卤素、氰基、硝基、甲基、三氟甲基或甲氧基；

m为0或1；

X为氮；

Y为CH₂或羰基。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅲ)所示结构的第二化合物按照以下步骤制备：

将具有式(Ⅳ)所示结构的第三化合物与卤化苄在碱的作用下进行取代反应，得到具有式(Ⅲ)所示结构的第二化合物；

其中，R₁选自氢、卤素、甲氧基或硝基；

X为氮。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅳ)所示结构的第三化合物按照以下步骤制备：

将邻苯二氨或其衍生物与乙醇酸在氢卤酸的作用下进行第二缩合反应，得到具有式(Ⅳ)所示结构的第三化合物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述邻苯二氨或其衍生物与乙醇酸的摩尔比为1：0.5～5。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述第二缩合反应的温度为20～120℃；所述第二缩合反应的时间为1～12h。

9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物与罗丹宁的摩尔比为1：0.5～5。

10.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述罗丹宁或其衍生物与具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物的第一缩合反应的温度为20～120℃，时间为2～10h。

11.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅲ)所示结构的第二化合物与戴斯马丁氧化剂的摩尔比为1：0.5～5。