[发明专利]吡唑并嘧啶化合物作为PI3K抑制剂及其应用

摘要

本发明涉及式(I)的吡唑并嘧啶化合物及其药学上可接受的盐。这类化合物可用于抑制脂肪激酶PI3K的活性，也可用于治疗由PI3K介导的疾病，如癌症和炎症及自身免疫性疾病。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，制备这类化合物的方法以及这类化合物或药物组合物在制备用于治疗由PI3K介导的癌症和炎症及自身免疫性疾病的药物中的应用。

主权项

1.一种式(I)的化合物：或其药用盐，其中：R1选自H，卤素，氰基，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，其中所述的烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基可选地被1至5个R1a取代；R1a选自H，氘，卤素，氰基，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，和杂环烷基，其中所述的烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基可选地被卤素，氰基，ORa，SRa，NRbRc，烷基，烯基，炔基，环烷基，或杂环烷基取代；R2选自芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，其中R2可选地被1至5个R2a取代；R2a选自H，卤素，氰基，ORa，SRa，NRbRc，NRbC(O)Rd，NRbC(O)ORd，NRbC(O)NRbRc，NRbS(O)2Rd，NRbS(O)2NRbRc，C(O)NRbRc，C(O)ORd，S(O)2NRbRc，C(O)Rd，S(O)2Rd，P(O)RbRc，烷基，烯基，或炔基；R3选自H，氘，烷基，烯基，炔基，氘代烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基烷基，氰基烷基，环烷基，或环烷基烷基；R4选自H，烷基，羟烷基，烷氧基烷基，卤代烷基，氰基烷基，环烷基，或环烷基烷基；R5选自H，卤素，氰基，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，其中所说的烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基可以被1-3个R5a取代；R5a选自H，氘，卤素，氰基，ORa，SRa，NRbRc，NRbC(O)Rd，NRbC(O)ORd，NRbC(O)NRbRc，NRbS(O)2Rd，NRbS(O)2NRbRc，C(O)NRbRc，C(O)ORd，S(O)2NRbRc，C(O)Rd，S(O)2Rd，P(O)RbRc，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基；R6和R7各选自H，氨基，或烷基；Ra，Rb，Rc，和Rd独立选自H，烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基烷基，氰基烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，或杂芳基；或者Rb和Rc与和它们连接的氮原子一起形成4至7元杂环烷基，可选地被1至3个Re取代；Re选自H，卤素，氰基，ORa，SRa，NRbRc，NRbC(O)Rd，NRbC(O)ORd，NRbC(O)NRbRc，NRbS(O)2Rd，NRbS(O)2NRbRc，C(O)NRbRc，C(O)ORd，S(O)2NRbRc，C(O)Rd，S(O)2Rd，P(O)RbRc，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，或杂芳基。其中，式(I)化合物中的任何氢原子可以是氘。