[发明专利]一种氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮化合物的合成方法，具体地，本发明公开了IA化合物的制备方法，具有包括步骤：将式II化合物与式III化合物经由Grandberg反应制得式IA化合物。本发明的方法原料便宜易得，反应步骤短，收率高，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备式IA化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将式II化合物与式III化合物发生Grandberg反应，从而形成式IA化合物；式中，R¹和R²各自独立地选自氢、C1‑C10烷基、卤代C1‑C10烷基、卤素(氟、氯、溴、碘)、磺酸基(SO₃H)、硝基(NO₂)、氨基(NH₂)；R³选自氢或C1‑C10烷基；R⁴选自氢、氰基、未取代或取代的C1‑C10烷基、未取代或取代的C2‑C10烯基、未取代或取代的C2‑C10炔基、未取代或取代的C3‑C18环烷基、未取代或取代的3‑18元杂环烷基、未取代或取代的C6‑C18芳基、未取代或取代的4‑18元杂芳基、‑C(O)‑R¹¹或OR¹¹或NR¹¹R¹²；R⁵选自氢或C1‑C10烷基；R⁶和R⁷各自独立地选自氢或C1‑C10烷基，或R⁶和R⁷共同组成未取代或取代的亚甲基，其中，所述取代是指被选自下组的基团所取代：C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、C3‑C18环烷基、3‑18元杂环烷基、C6‑C18芳基、4‑18元杂芳基、OR¹¹或NR¹¹R¹²；R⁸选自氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C2‑C10烯基、取代或未取代的C2‑C10炔基、取代或未取代的C3‑C18环烷基、取代或未取代的3‑18元杂环烷基、取代或未取代的C6‑C18芳基、或取代或未取代的4‑18元杂芳基；R⁹选自卤素或‑OR¹³，其中R¹³选自取代的羰基或磺酰基，其中，所述取代的是被选自下组的取代基所取代：未取代或取代的C1‑C10烷基、未取代或取代的C3‑C18环烷基、未取代或取代的3‑18元杂环烷基、未取代或取代的C6‑C18芳基或未取代或取代的4‑18元杂芳基；R¹⁰选自OR¹¹或NR¹¹R¹²；或两个R¹⁰共同组成＝O或＝NR¹¹；或两个R¹⁰形成桥‑Z¹‑(CH₂)n‑Z²‑，其中，Z¹和Z²是各自独立的O或NR¹¹，n是1～3的整数；R¹¹和R¹²是各自独立的氢、未取代或取代的C1‑C10烷基、未取代或取代的C2‑C10烯基、未取代或取代的C2‑C10炔基、未取代或取代的C3‑C18环烷基、未取代或取代的3‑18元杂环烷基、未取代或取代的C6‑C18芳基、或未取代或取代的4‑18元杂芳基；上述各基团中，所述取代的独立地指被选自下组的基团所取代：卤素、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、C3‑C18环烷基、3‑18元杂环烷基、C6‑C18芳基、4‑18元杂芳基。