[发明专利]一种氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710948232.3 申请日: 2017-10-12
公开(公告)号: CN109651376B 公开(公告)日: 2022-06-03
发明(设计)人: 叶伟;马伯军;朱占群;吕峰 申请(专利权)人: 江苏创诺制药有限公司;安礼特(上海)医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司
主分类号: C07D487/06 分类号: C07D487/06
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 陆凤;马莉华
地址: 226200 江苏省南通*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 氮杂卓 cd 吲哚 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式IA化合物的方法,

其特征在于,包括以下步骤:将式II化合物与式III化合物发生Grandberg反应,从而形成式IA化合物;

式中,

R1和R2各自独立地选自氢、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、卤素、磺酸基SO3H、硝基NO2、氨基NH2

R3为氢或C1-C10烷基;

R4为氢或C1-C10烷基;

R5为氢或C1-C10烷基;

R6和R7各自独立地为氢或C1-C10烷基,或R6和R7共同组成苯基取代的亚甲基;

R8为C1-C10烷基;

R9为卤素或-OR13,其中R13为C1-C10烷基取代的磺酰基;

R10为OR11;或两个R10共同组成=O;

R11为C1-C10烷基。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R1、R2各自独立地选自H、C1-C10烷基、卤素。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,式II化合物由以下步骤制备得到:

a)将式IV化合物与亚硝酸盐或亚硝酸酯发生重氮化反应,从而形成式V化合物;

b)将式V化合物与还原剂反应,从而形成式II化合物;

式中,X选自卤素、硫酸根、硫酸氢根、C1-C10烷基磺酸根、C6-C18芳基磺酸根;R1、R2、R8的定义同上;R3、R6、R7选自氢。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤b)为:待步骤a)的反应结束后,将还原剂直接加入步骤a)得到的反应混合物中,直接进行步骤b)的反应,从而形成式II化合物。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,式II化合物由以下方法制备得到:将式VI化合物与式VII化合物发生反应,从而形成式II化合物;

式中,Y是卤素或-OR13;R1、R2、R3、R6、R7、R8、R13的定义同上。

6.如权利要求3所述的方法,其特征在于,

步骤a)中,所述的亚硝酸盐选自亚硝酸碱金属盐、亚硝酸碱土金属盐或亚硝酸铵;

步骤a)中,所述亚硝酸酯选自亚硝酸烷基酯或亚硝酸芳基酯;

步骤b)中,所述的还原剂选自亚硫酸氢盐、亚硫酸盐或氯化亚锡。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,式II化合物是式IIa化合物3-肼基-5-氟苯甲酸甲酯,且由以下步骤制备得到:

i)将式IVa化合物3-氨基-5-氟苯甲酸甲酯与亚硝酸钠反应,从而形成式Va化合物3-甲氧羰基-5-氟苯基重氮盐;

ii)将式Va化合物3-甲氧羰基-5-氟苯基重氮盐经氯化亚锡还原,从而形成式IIa化合物3-肼基-5-氟苯甲酸甲酯;

8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,步骤i)与步骤ii)为一锅炒工艺。

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