[发明专利]F‑18标记的Dimer‑SanA环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法

摘要

本发明涉及一种F‑18标记的Dimer‑San A环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法，该方法包括以下步骤⑴制备18F‑生理盐水溶液将Na18F溶液富集于Sep‑Park light QMA柱；然后经去离子水、生理盐水洗脱并收集，得到18F‑生理盐水溶液；⑵乙酸、AlCl3以及18F‑生理盐水溶液加热后得到反应液；⑶NOTA‑Dimer‑Sansalvamide A多肽中加入乙腈，超声波震荡后充分溶解，再加入去离子水，得到溶解的多肽；溶解的多肽移至反应液中，经加热、冷却，得到标记物18F‑NOTA‑Dimer‑Sansalvamide A；⑷标记物18F‑NOTA‑Dimer‑San除溶剂后经磷酸盐缓冲液溶解、滤膜过滤，即得18F标记的Dimer‑Sansalvamide A环肽衍生物胰腺癌分子探针。本发明首次以NOTA‑Dimer‑San分子作为18F标记的前体，以Hsp90为显像的靶点，构建18F标记的NOTA‑Dimer‑San新型显像剂，该显像剂具有将胰腺癌与胰腺炎区分开来的优势。

主权项

F‑18标记的Dimer‑San A环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法，包括以下步骤：⑴制备18F‑生理盐水溶液：将回旋加速器生产的50~100mCi Na18F溶液先富集于分别经10 mL 0.5 mol/L且pH=8.4的 NaOAc溶液和10 mL去离子水预处理的Sep‑Park light QMA柱；然后用5 mL去离子水洗脱除去金属杂质离子；再用0.2 mL~1 mL生理盐水洗脱并收集，得到18F‑生理盐水溶液；⑵在5 mL小玻璃瓶内加入乙酸5 μL、0.01 M的AlCl3 12μL 以及10~20 mCi的所述18F‑生理盐水溶液100 μL，在120℃温度下加热10 min，得到反应液；⑶在1.5 mL EP管内称取NOTA‑Dimer‑Sansalvamide A多肽100~150 μg，加入250~350 μL乙腈，超声波震荡2 min后充分溶解，再加入40 μL去离子水，得到溶解的多肽；所述溶解的多肽移至所述反应液中，在100~105℃温度下加热10 min后冷却5 min，得到标记物18F‑NOTA‑Dimer‑Sansalvamide A，简称18F‑NOTA‑Dimer‑San，其结构式如下：；⑷所述标记物18F‑NOTA‑Dimer‑San用悬干机于40℃除去溶剂，并用含有5% DMSO的磷酸盐缓冲液溶解，最后经0.22 μm滤膜过滤，即得18F标记的Dimer‑Sansalvamide A环肽衍生物胰腺癌分子探针。