[发明专利]F‑18标记的Dimer‑SanA环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710844875.3 申请日: 2017-09-19
公开(公告)号: CN107496943A 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: 李玉民;陈凯;王晓慧;陈昊;韩志坚;刘涛 申请(专利权)人: 李玉民;陈凯;王晓慧
主分类号: A61K51/08 分类号: A61K51/08;A61K49/00;A61K38/08;A61P35/00
代理公司: 兰州中科华西专利代理有限公司62002 代理人: 李艳华
地址: 730000 甘*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 18 标记 dimer sana 环肽 衍生物 胰腺癌 分子 探针 制备 方法
【权利要求书】:

1.F-18标记的Dimer-San A环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法,包括以下步骤:

⑴制备18F-生理盐水溶液:

将回旋加速器生产的50~100mCi Na18F溶液先富集于分别经10 mL 0.5 mol/L且pH=8.4的 NaOAc溶液和10 mL去离子水预处理的Sep-Park light QMA柱;然后用5 mL去离子水洗脱除去金属杂质离子;再用0.2 mL~1 mL生理盐水洗脱并收集,得到18F-生理盐水溶液;

⑵在5 mL小玻璃瓶内加入乙酸5 μL、0.01 M的AlCl3 12μL 以及10~20 mCi的所述18F-生理盐水溶液100 μL,在120℃温度下加热10 min,得到反应液;

⑶在1.5 mL EP管内称取NOTA-Dimer-Sansalvamide A多肽100~150 μg,加入250~350 μL乙腈,超声波震荡2 min后充分溶解,再加入40 μL去离子水,得到溶解的多肽;所述溶解的多肽移至所述反应液中,在100~105℃温度下加热10 min后冷却5 min,得到标记物18F-NOTA-Dimer-Sansalvamide A,简称18F-NOTA-Dimer-San,其结构式如下:

⑷所述标记物18F-NOTA-Dimer-San用悬干机于40℃除去溶剂,并用含有5% DMSO的磷酸盐缓冲液溶解,最后经0.22 μm滤膜过滤,即得18F标记的Dimer-Sansalvamide A环肽衍生物胰腺癌分子探针。

2.如权利要求1所述的F-18标记的Dimer-San A环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法,其特征在于:所述步骤⑶中超声波振荡的条件是指温度为37℃,震荡时间为2 min。

3.如权利要求1所述的F-18标记的Dimer-San A环肽衍生物胰腺癌分子探针的制备方法,其特征在于:所述步骤⑷中磷酸盐缓冲液与所述标记物18F-NOTA-Dimer-San的比例为300~500 μL:100~150 μg。

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