[发明专利]一种药物中间体N-BOC-3-哌啶酮的制备方法有效
| 申请号: | 201710830877.7 | 申请日: | 2017-09-14 |
| 公开(公告)号: | CN107573278B | 公开(公告)日: | 2018-05-01 |
| 发明(设计)人: | 王灿辉;何龙;李敬强;刘成;闫亚伟;罗维 | 申请(专利权)人: | 深圳市宏辉浩医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/74 | 分类号: | C07D211/74;B01J31/06 |
| 代理公司: | 深圳市行一知识产权代理事务所(特殊普通合伙)44453 | 代理人: | 杨贤 |
| 地址: | 518000 广东省深圳市坪山新区坪*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种药物中间体N‑BOC‑3‑哌啶酮的制备方法。解决了现有的N‑BOC‑3‑哌啶酮制备方法中所用催化剂2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧自由基或其衍生物催化能力和催化活性低、催化剂难以回收套用的问题。该制备方法包括将3‑羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑羟基哌啶;将N‑BOC‑3‑羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应,得到N‑BOC‑3‑哌啶酮。本发明的制备方法使用了交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3,3,1]‑壬‑9‑氧自由基为催化剂,利用次氯酸钠溶液进行氧化,在该方法中,催化剂很容易回收套用,同能提高制备产物的收率,降低N‑BOC‑3‑哌啶酮的生产成本,并能减少对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 药物 中间体 boc 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种药物中间体N‑BOC‑3‑哌啶酮化合物的制备方法,其特征在于,包括:步骤1,将3‑羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑羟基哌啶;步骤2,将步骤1中得到的N‑BOC‑3‑羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑哌啶酮;其中,步骤2中所述催化剂为交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3,3,1]‑壬‑9‑氧自由基。
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