[发明专利]一种药物中间体N-BOC-3-哌啶酮的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710830877.7 申请日: 2017-09-14
公开(公告)号: CN107573278B 公开(公告)日: 2018-05-01
发明(设计)人: 王灿辉;何龙;李敬强;刘成;闫亚伟;罗维 申请(专利权)人: 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
主分类号: C07D211/74 分类号: C07D211/74;B01J31/06
代理公司: 深圳市行一知识产权代理事务所(特殊普通合伙)44453 代理人: 杨贤
地址: 518000 广东省深圳市坪山新区坪*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种药物中间体N‑BOC‑3‑哌啶酮的制备方法。解决了现有的N‑BOC‑3‑哌啶酮制备方法中所用催化剂2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧自由基或其衍生物催化能力和催化活性低、催化剂难以回收套用的问题。该制备方法包括将3‑羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑羟基哌啶;将N‑BOC‑3‑羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应,得到N‑BOC‑3‑哌啶酮。本发明的制备方法使用了交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3,3,1]‑壬‑9‑氧自由基为催化剂,利用次氯酸钠溶液进行氧化,在该方法中,催化剂很容易回收套用,同能提高制备产物的收率,降低N‑BOC‑3‑哌啶酮的生产成本,并能减少对环境的污染。
搜索关键词: 一种 药物 中间体 boc 哌啶 制备 方法
【主权项】:
一种药物中间体N‑BOC‑3‑哌啶酮化合物的制备方法,其特征在于,包括:步骤1,将3‑羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑羟基哌啶;步骤2,将步骤1中得到的N‑BOC‑3‑羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应,制备得到N‑BOC‑3‑哌啶酮;其中,步骤2中所述催化剂为交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3,3,1]‑壬‑9‑氧自由基。
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