[发明专利]一种药物中间体N-BOC-3-哌啶酮的制备方法

权利要求书

1.一种药物中间体N-BOC-3-哌啶酮化合物的制备方法，其特征在于，包括：

步骤1，将3-羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应，制备得到N-BOC-3-羟基哌啶；

步骤2，将步骤1中得到的N-BOC-3-羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应，制备得到N-BOC-3-哌啶酮；

其中，步骤2中所述催化剂为交联聚苯乙烯微球固载9-氮杂二环[3,3,1]-壬-9-氧自由基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1具体包括：在反应容器中加入1当量的3-羟基哌啶、0.5～1.2当量的碳酸钠、水和有机溶剂，搅拌均匀，在0℃～25℃的温度下缓慢加入0.8～1.5当量的二碳酸二叔丁酯进行反应，制备得到N-BOC-3-羟基哌啶。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2具体包括：在反应容器中加入1当量的N-BOC-3-羟基哌啶、0.01～0.2当量的溴化钾、0.005～0.1当量的催化剂和氯代烃溶剂，在0℃～25℃的温度下滴加1.0～4.5当量的次氯酸钠溶液进行反应，所述次氯酸钠溶液用弱碱性物质或酸性物质调节其pH值为7.5～8.5；反应结束后，过滤回收催化剂，分出有机相，浓缩得到目标产物N-BOC-3-哌啶酮。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中水与3-羟基哌啶的体积重量比为2-5ml/g。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中有机溶剂与3-羟基哌啶的体积重量比为2-5ml/g。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述有机溶剂为甲醇或者乙醇。

7.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2中氯代烃溶剂与N-BOC-3-羟基哌啶的体积重量比为3-8ml/g。

8.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述氯代烃为二氯甲烷或者1,2-二氯乙烷。

9.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述弱碱性物质为碳酸氢钠；所述酸性物质为盐酸、硫酸、醋酸或者硫酸氢钠。