[发明专利]一种温和条件下高收率制备赛乐西帕中间体化合物的方法有效
| 申请号： | 201710689566.3 | 申请日： | 2017-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN109384733B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 鞠立柱;戚聿新;王涛 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种温和条件下高收率制备赛乐西帕中间体化合物的方法。该方法利用安息香醇与氢卤酸卤代、和N‑氨基乙酰基‑N‑异丙基正丁醇缩合、氨氧化成环得到2‑(N‑异丙基‑N‑4‑羟基丁基)胺基‑5,6‑二苯基吡嗪。该化合物用于赛乐西帕的制备。本发明所用原料价廉易得，操作简便安全，反应选择性好，产品收率和纯度高，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 温和 条件下 收率 制备 赛乐西帕 中间体 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅱ所示的赛乐西帕中间体化合物的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂中，使安息香醇和氢卤酸进行卤代反应，制得1,2‑二苯基‑2‑卤代乙酮；(2)所得1,2‑二苯基‑2‑卤代乙酮和N‑氨基乙酰基‑N‑异丙基正丁醇在碱存在下进行缩合反应；(3)缩合结束后，直接向反应体系中加入氨、铵盐和氧化剂，经氨氧化成环得式Ⅱ化合物：2‑(N‑异丙基‑N‑4‑羟基丁基)胺基‑5,6‑二苯基吡嗪；![]()
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