[发明专利]一种温和条件下高收率制备赛乐西帕中间体化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201710689566.3 申请日: 2017-08-14
公开(公告)号: CN109384733B 公开(公告)日: 2020-04-28
发明(设计)人: 鞠立柱;戚聿新;王涛 申请(专利权)人: 新发药业有限公司
主分类号: C07D241/20 分类号: C07D241/20
代理公司: 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人: 陈桂玲
地址: 257500 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种温和条件下高收率制备赛乐西帕中间体化合物的方法。该方法利用安息香醇与氢卤酸卤代、和N‑氨基乙酰基‑N‑异丙基正丁醇缩合、氨氧化成环得到2‑(N‑异丙基‑N‑4‑羟基丁基)胺基‑5,6‑二苯基吡嗪。该化合物用于赛乐西帕的制备。本发明所用原料价廉易得,操作简便安全,反应选择性好,产品收率和纯度高,成本低。
搜索关键词: 一种 温和 条件下 收率 制备 赛乐西帕 中间体 化合物 方法
【主权项】:
1.一种式Ⅱ所示的赛乐西帕中间体化合物的制备方法,包括步骤:(1)于溶剂中,使安息香醇和氢卤酸进行卤代反应,制得1,2‑二苯基‑2‑卤代乙酮;(2)所得1,2‑二苯基‑2‑卤代乙酮和N‑氨基乙酰基‑N‑异丙基正丁醇在碱存在下进行缩合反应;(3)缩合结束后,直接向反应体系中加入氨、铵盐和氧化剂,经氨氧化成环得式Ⅱ化合物:2‑(N‑异丙基‑N‑4‑羟基丁基)胺基‑5,6‑二苯基吡嗪;
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