[发明专利]一种原料药奥比他韦的制备方法有效
| 申请号： | 201710644963.9 | 申请日： | 2017-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN107474105B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 吴章栓;常松;王喆明;魏勇;慕龙治;范征 | 申请（专利权）人： | 安徽拜善晟制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/072 | 分类号： | C07K5/072;C07K1/10;A61K9/20;A61K38/05;A61P1/16;A61P31/14 |
| 代理公司： | 无锡坚恒专利代理事务所(普通合伙) 32348 | 代理人： | 刘宏亮 |
| 地址： | 236600 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种原料药奥比他韦的制备方法，包括中间体1‑(4‑(叔丁基苯基)‑2,5‑双(4‑硝基苯基))吡咯烷中双硝基的还原反应S1、双氨基的脯氨酸肽耦合反应S2和吡咯烷氨基的脱保护反应S3以及吡咯烷氨基的缬氨酸肽耦合反应S4。本发明原料药奥比他韦的制备方法中采用1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作为缬氨酸肽耦合试剂，与现有技术中公开的EDAC/HOBT、PyBOP、HATU、T3P等肽耦合试剂相比，终产物合成步骤具有较高的产率，且产物分离提纯较为简便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 原料药 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种原料药奥比他韦的制备方法，其特征在于，包括中间体1‑(4‑(叔丁基苯基)‑2,5‑双(4‑硝基苯基))吡咯烷中双硝基的还原反应S1、双氨基的脯氨酸肽耦合反应S2和吡咯烷氨基的脱保护反应S3以及吡咯烷氨基的缬氨酸肽耦合反应S4，S4的反应式为：，其中，S4中肽耦合试剂为1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，缬氨酸肽耦合试剂与A4的摩尔比为(2.5～3.2):1。
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