[发明专利]一种顺铂-氟比洛芬前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710624708.8 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN107445818B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 梁兴杰;李婵;谭竞杰;李书仪;任磊 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K33/243;A61K31/192;A61K47/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种顺铂‑氟比洛芬前药及其制备方法和应用，所述顺铂‑氟比洛芬前药为四价铂前药，在四价铂的两个轴向位置上连接了抗炎药物氟比洛芬。所述的顺铂‑氟比洛芬前药的制备方法包括：(1)氟比洛芬与草酰氯反应得到氟比洛芬酰氯；(2)氟比洛芬酰氯与二氯二羟基二氨合铂反应得到所述顺铂‑氟比洛芬前药。本发明制备的顺铂‑氟比洛芬前药在细胞环境下，能够被细胞内的还原性分子如谷胱甘肽等还原，释放出一分子顺铂和两分子氟比洛芬，顺铂会损伤DNA，而氟比洛芬能够发挥抗炎作用，两者通过前药的连接方式在细胞内同时同位置释放，可能逆转肿瘤细胞对于顺铂的耐药性，从而协同杀死肿瘤，增强抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 洛芬前药 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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