[发明专利]一种顺铂-氟比洛芬前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710624708.8 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN107445818B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 梁兴杰;李婵;谭竞杰;李书仪;任磊 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K33/243;A61K31/192;A61K47/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 洛芬前药 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种顺铂-氟比洛芬前药，其特征在于，所述顺铂-氟比洛芬前药具有如下结构：
2.根据权利要求1所述的顺铂-氟比洛芬前药的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
(1)氟比洛芬与草酰氯在保护性气体保护下反应得到氟比洛芬酰氯；
(2)氟比洛芬酰氯与二氯二羟基二氨合铂在保护性气体保护下避光反应得到所述顺铂-氟比洛芬前药。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)和步骤(2)所述保护性气体为氮气。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述氟比洛芬与草酰氯的摩尔比为1:4-1:50。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述氟比洛芬与草酰氯的摩尔比为1:10-1:20。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的温度为50-80℃。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的时间为0.5-5小时。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述草酰氯既作为反应原料又作为反应溶剂。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述氟比洛芬酰氯与二氯二羟基二氨合铂的摩尔比为5:1-30:1。
10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述氟比洛芬酰氯与二氯二羟基二氨合铂的摩尔比为10:1-25:1。
11.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述反应的温度为50-80℃。
12.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述反应的时间为1-5小时。
13.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述反应的溶剂为无水四氢呋喃、无水丙酮或无水甲醇中的一种或至少两种的组合。
14.根据权利要求1所述的顺铂-氟比洛芬前药在制备抗肿瘤药物中的应用。
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