[发明专利]一种吲哚啉-2-甲酸类化合物的拆分方法和其中间体有效
申请号: | 201710576038.7 | 申请日: | 2017-07-14 |
公开(公告)号: | CN109251163B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
发明(设计)人: | 李旺 | 申请(专利权)人: | 江苏永达药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07B57/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;蔡立丰 |
地址: | 213033 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种吲哚啉‑2‑甲酸类化合物的拆分方法和其中间体。所述的吲哚啉‑2‑甲酸类化合物的拆分方法,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物V与拆分剂化合物II进行成盐反应,得化合物III和III’即可;所述的化合物V为如式I所示化合物和如式I’所示化合物的混合物。本发明的拆分方法,收率高,拆分纯度高,拆分过程中化合物稳定、后续消旋收率高,化合物可多次回收利用,重复拆分,达到物料利用最优化。 |
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搜索关键词: | 一种 吲哚 甲酸 化合物 拆分 方法 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种吲哚啉‑2‑甲酸类化合物的拆分方法,其特征在于,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物V与拆分剂化合物II进行成盐反应,得化合物III和III’即可;
所述的化合物V为如式I所示化合物和如式I’所示化合物的混合物;
所述的化合物II为式II‑1所示的化合物或如式II‑2所示的化合物;
其中,R1为‑H、‑OH、‑NO2或C1~C3的烷氧基;R2为不存在或C1~C3的烷基;R3为C1~C4的烷基;R4为C1~C3的烷基、苯基或叔丁氧基;当化合物II为化合物II‑1时,所述的化合物III和III’分别为如下所示的化合物III‑1和III’‑1:
当化合物II为化合物II‑2时,所述的化合物III和III’分别为如下所示的化合物III‑2和III’‑2:![]()
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