[发明专利]苯并杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及苯并杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及一类如通式(I)所示的化合物，该类化合物具有抗肿瘤的用途，抑制血管生成的作用以及作为HIF‑1α抑制剂在医学上的应用。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项

一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中：环A、环B为芳基或杂芳基；R1和R2各自独立选自氢、氨基、卤素、卤代烷基、羟基、硝基、氰基、烷基、环烷基、杂环基、‑C(O)R5、‑S(O)qR5、‑C(O)NR5R6、‑C(O)NR5(CH2)mNR5R6和‑C(O)OR5；R3选自氢、氨基、卤素、卤代烷基、羟基、硝基、烷基、环烷基和杂环基，所述烷基、卤代烷基、环烷基或杂环基任选被一个或多个选自芳基、杂芳基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、氧代、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7、‑C(O)R7、‑OC(O)R7或‑C(O)OR7的取代基所取代，其中所述芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、烷基、卤代烷基、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7、‑C(O)R7、‑OC(O)R7或‑C(O)OR7的取代基所取代；Y为‑(CH2)n‑、‑(CH2)nCO‑或‑(CH2)nSO2‑；X为‑CH2‑、‑O‑、‑NH‑或‑S‑；R4相同或不同，各自独立地选自氢、烷基、卤素、卤代烷基、羟基、硝基、烯基、炔基、氰基、氧代、‑OR7、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7、‑C(O)R7、‑OC(O)R7、‑NR7C(O)R8、‑NR7R8、‑NR7C(O)OR8或‑C(O)OR7中至少一种；条件是，当X为‑NH‑时，R4不为氢；R5和R6各自独立的为氢、卤素、氨基、卤代烷基、羟基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)R7、‑C(O)OR7、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7，所述烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、氧代、氰基、羟基、硝基、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7、‑C(O)R7、‑OC(O)R7或‑C(O)OR7的取代基所取代；或者R5、R6与相连接的氮原子形成杂环基或杂芳基，其中所述杂环基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、氧代、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)qR7、‑C(O)R7、‑OC(O)R7或‑C(O)OR7的取代基所取代；R7和R8各自独立的为氢、卤素、氨基、烷基、环烷基、杂环基，其中所述烷基、杂环基任选进一步被一个或多个选自卤素、氧代、氰基、羟基、硝基的取代基所取代；n＝0、1、2或3；m相同或不同，且m＝1、2或3；q＝0、1或2。