[发明专利]苯并杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201710564764.7 | 申请日: | 2017-07-12 |
公开(公告)号: | CN107619384B | 公开(公告)日: | 2020-07-28 |
发明(设计)人: | 尤启冬;魏金莲;姜正羽;郭小可;徐晓莉;张晓进 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D207/333 | 分类号: | C07D207/333;C07D409/12;C07D307/79;C07D417/12;C07D405/12;C07D307/85;C07D405/06;C07D405/14;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/4178;A61K31/454;A61K31/453 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐,
其中:
环A、环B为6至10元的芳基或5至10元的杂芳基;
R1和R2各自独立选自氢、氨基、卤素、卤代C1-6烷基、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C3-12环烷基、3至12个环原子的杂环基、-C(O)R5、-S(O)qR5、-C(O)NR5R6、-C(O)NR5(CH2)mNR5R6和-C(O)OR5;R3选自氢、氨基、卤素、卤代C1-6烷基、羟基、硝基、C1-6烷基、C3-12环烷基和3至12个环原子的杂环基,所述C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-12环烷基或3至12个环原子的杂环基任选被一个或多个选自6至10元的芳基、5至10元的杂芳基、卤素、C1-6烷基、C3-12环烷基、卤代C1-6烷基、氧代、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代,其中所述6至10元的芳基或5至10元的杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;
Y为-(CH2)n-、-(CH2)nCO-或-(CH2)nSO2-;
X为-CH2-、-O-、-NH-或-S-;
R4相同或不同,各自独立地选自氢、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、羟基、硝基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、氧代、-OR7、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7、-C(O)R7、-OC(O)R7、-NR7C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)OR8或-C(O)OR7中至少一种;条件是,当X为-NH-时,R4不为氢;
R5和R6各自独立的为氢、卤素、氨基、卤代C1-6烷基、羟基、C1-6烷基、C3-12环烷基、3至12个环原子的杂环基、6至10元的芳基、5至10元的杂芳基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7,所述C1-6烷基、3至12个环原子的杂环基、6至10元的芳基或5至10元的杂芳基任选进一步被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、氧代、氰基、羟基、硝基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;或者R5、R6与相连接的氮原子形成3至12个环原子的杂环基或5至10元的杂芳基,其中所述3至12个环原子的杂环基或5至10元的杂芳基任选进一步被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、氧代、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)qR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;
R7和R8各自独立的为氢、卤素、氨基、C1-6烷基、C3-12环烷基、3至12个环原子的杂环基,其中所述C1-6烷基、3至12个环原子的杂环基任选进一步被一个或多个选自卤素、氧代、氰基、羟基、硝基的取代基所取代;
n=0、1、2或3;
m相同或不同,且m=1、2或3;
q=0、1或2。
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